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公开(公告)号：CN116288429A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310306645.7
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体选择性合成方法，通过葡萄糖酸内酯的选择性氢化还原为手性半缩醛，再与芳基卤代化合物在催化剂的作用下直接脱羟基芳基化偶联反应得到恩格列净一种中间体化合物Ⅳ，本发明的有益效果是：本发明通过手性半缩醛选择性合成，以及直接脱羟基芳基化偶联反应有效增加葡萄糖酸内酯连接反应的选择性，缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，产物易于处理，产品收率及纯度较高，原料易得，适合工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN114276355B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210092683.2
申请日：2022-01-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN115043769A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210750042.1
申请日：2022-06-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙的制备方法，在制备过程中严格控制甲醇的含量、pH值和丙酮溶剂残留等反应条件，能够有效抑制杂质的产生，单杂均不高于0.05％，提高了产品的收率和纯度，收率达到95％以上，纯度达到99％以上，减少产品中不溶物的出现，使得产品的溶解性提高，晶型更稳定，简化了整个制备过程，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112481313B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011326011.0
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明涉及一种贝美前列素中间体的酶催化合成方法，它包括以下步骤：(1)将草酰氯和二氯甲烷的混合溶液降温至‑75～‑65℃，加入二甲基亚砜和化合物V反应1.5～3h后，再加入三乙胺升温至‑55～‑45℃进行反应，制备化合物IV；(2)将(2‑氧代‑4‑苯基丁基)磷酸二甲酯、氯化锂溶于乙腈中降温至‑10～0℃，加入N，N‑二异丙基乙胺和化合物IV进行化学反应，制备化合物III；(3)化合物III与碳酸钾在20～25℃进行化学反应，制备化合物II；(4)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶丙酮粉的存在下，经生物催化反应生成化合物I，具体合成路线如下。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114773221A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN113372304B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN114181188A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111489901.8
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀钙中间体的无溶剂化合成方法。在相转移催化剂的存在下，以(4R‑CIS)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯和氰化钠反应，在无溶剂状态下合成(4R‑cis)‑6‑氰甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。通过无溶剂化反应制备产物，反应路线短，操作步骤少，副产物少，废水量少，操作方法简单，安全性高，产品纯度高，收率达90％以上，成本较低。
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公开(公告)号：CN114181121A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111492160.9
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07D307/94
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其合成路线为以螺[2.3]己烯‑5‑酮为原料，经Baeyer‑Villiger氧化反应得到式2结构中间体γ‑内酯；再与硫脲反应得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法路线短，成本低，操作简单，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113372379A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110568737.3
申请日：2021-05-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种连续流微通道反应器制备2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯的方法，在连续流微通道反应器内以1,5‑葡萄糖酸内酯和六甲基二硅氮烷为原料，碘为催化剂，在几十秒的反应时间内制备目标产物。该方法操作简单、安全、产率高、反应时间短，并能够连续生产，产品收率80％以上，纯度达98％以上。
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