公开(公告)号：CN105541812A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610072853.5

申请日：2016-02-03

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 张永娇 ,  陈月虎 ,  袁继文 ,  钱勇 ,  朱海亮

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种黄芩素的结构修饰物，具有如下结构：。本发明所述化合物具有很好的抗幽门螺旋杆菌的作用，具有很高的临床应用价值。

公开(公告)号：CN105523961A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201610127133.4

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  王彦婷 ,  杨梦如

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/86 ,  C07C249/16

Abstract: 本发明公开了一类含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的衍生物的结构如式所示：其中，R1选自：-H、-OCH3；R2选自：-H、-Br；R3选自：3，4，5-OCH3、3，4-OCH3、2-OH、2-OCH3、3-OCH3、4-OCH3、2，4，5-OCH3、3-OH、4-OH、2-F、3-F、4-F、2-Br、3-Br、4-Br、4-Cl、4-NO2。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103374020B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201210111175.0

申请日：2012-04-16

Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D513/04 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含萘环的噻唑[4,5-b]并喹喔啉类衍生物及其制备方法，本发明所述的衍生物特殊的噻唑并喹喔啉骨架结构同时兼具噻唑和喹喔啉两种杂环的优点，构象更稳定，拥有更多可与受体分子形成较强相互作用的位点；而在此基础上引入的辅助基团萘环与吡唑啉均是医药中间体中常见的具有抗菌和抗肿瘤活性的结构，增大了活性基团的比例，分别提供了亲脂端和亲水端，为分子在体内的传输和透膜提供了更大可能。

公开(公告)号：CN105218501A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201410319763.2

申请日：2014-07-03

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王佘凤 ,  殷勇 ,  乔芳 ,  吴逊 ,  沙少

IPC: C07D311/46 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 含哌嗪环的香豆素类衍生物，它具有如下通式。实验证明，含哌嗪环的香豆素类衍生物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)有一定的抑制作用，而对革兰氏阴性菌铜绿假单胞(P.aeruginosa)和大肠杆菌(E.coli)几乎没有抑制作用。因此它们有可能用于制备抗菌的药物。本发明公开了含哌嗪环的香豆素类衍生物的制法。其中R1，R2分别如图所示。

公开(公告)号：CN105061441A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510416328.6

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吴逊 ,  殷勇 ,  沙少

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/052

Abstract: 含哌嗪等氮杂环的香豆素并吡唑类化合物，它具有如下通式。实验证明，含哌嗪等氮杂环的香豆素并吡唑类化合物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用。因此它们可能用于制备抗癌药物。本发明公开了含哌嗪等氮杂环的香豆素并吡唑类化合物的制法。其中R为：。

公开(公告)号：CN105061440A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510416079.0

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  吴逊 ,  殷勇 ,  王子振 ,  沙少

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/052

Abstract: 含乙酰氨基氮杂环的香豆素并吡唑类化合物，它具有如下通式。实验证明，含乙酰氨基氮杂环的香豆素并吡唑类化合物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用。因此它们可能用于制备抗癌药物。本发明公开了含乙酰氨基氮杂环的香豆素并吡唑类化合物的制法。其中R为：

公开(公告)号：CN105037265A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510266235.X

申请日：2015-05-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  王忠长 ,  张抒峰

IPC: C07D215/227 ,  C07D215/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含查尔酮骨架的喹啉酮衍生物、其制备方法及在抗癌药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：本发明公开的这类含查尔酮骨架的喹啉酮衍生物对小鼠黑色素瘤细胞(B16F10)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和人宫颈癌细胞(HeLa)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib和Gefitinib大致相当，部分该查尔酮衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类查尔酮衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。

公开(公告)号：CN104961683A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510416077.1

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  晏天龙 ,  王忠长

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 本发明公开了一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物，相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：本发明对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib大致相当，部分该含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。

公开(公告)号：CN104945388A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510407971.2

申请日：2015-07-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  卢小院 ,  王忠长 ,  严晓强

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物对宫颈癌细胞(Hela)、黑色素瘤细胞(F10)以及肝癌细胞(HepG2)的培养有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN104447705A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410571081.0

申请日：2014-10-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  汤丹洁 ,  段勇涛 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R＝3a：o-Cl；3b：m-Cl；3c：p-Cl；3d：o-Br；3e：m-Br；3f：p-Br；3g：o-NO2；3h：m-NO2；3i：p-NO2；3j：o-CH3；3k：m-CH3；3l：p-CH3；3m：o-OCH3；3n：m-OCH3；3o：p-OCH3；3p：2，4-2Cl；3q：fused Ph；3r：H。本发明的含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)和人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。