公开(公告)号：CN105523961A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201610127133.4

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  王彦婷 ,  杨梦如

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/86 ,  C07C249/16

Abstract: 本发明公开了一类含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的衍生物的结构如式所示：其中，R1选自：-H、-OCH3；R2选自：-H、-Br；R3选自：3，4，5-OCH3、3，4-OCH3、2-OH、2-OCH3、3-OCH3、4-OCH3、2，4，5-OCH3、3-OH、4-OH、2-F、3-F、4-F、2-Br、3-Br、4-Br、4-Cl、4-NO2。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105523961B

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610127133.4

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  王彦婷 ,  杨梦如

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的衍生物的结构如式所示：其中，R1选自：‑H、‑OCH3；R2选自：‑H、‑Br；R3选自：3，4，5‑OCH3、3，4‑OCH3、2‑OH、2‑OCH3、3‑OCH3、4‑OCH3、2，4，5‑OCH3、3‑OH、4‑OH、2‑F、3‑F、4‑F、2‑Br、3‑Br、4‑Br、4‑Cl、4‑NO2。其具体结构如下：本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103664932B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201310541158.5

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王彦婷 ,  秦亚娟

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00

Abstract: 一类吲哚接枝噻唑腙类衍生物，它具有如下通式。实验证明，本发明的新型吲哚接枝噻唑腙类衍生物对癌细胞微管蛋白的聚合具有明显的抑制作用。因此本发明的吲哚接枝噻唑腙类衍生物可以应用于制备抗癌药物。本发明公开了吲哚接枝噻唑腙类衍生物的制备方法。式中，R1、R2选自C1?10烷基、C1?5烷氧基、卤素、卤素取代的C1?5烷基、硝基、氨基；R3、R4、R5选自氢、C1?5烷基、C1?5烷氧基、卤素、卤素取代的C1?5烷基、硝基、氨基；其中不包括以下几个化合物：R1＝CH3，R2＝R3＝R4＝R5＝H；R1＝CH2CH3，R2＝R3＝R4＝R5＝H；R1＝CH3，R2＝NO2，R3＝R4＝R5＝H。

公开(公告)号：CN103664932A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310541158.5

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王彦婷 ,  秦亚娟

IPC: C07D417/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 一类吲哚接枝噻唑腙类衍生物，它具有如下通式。实验证明，本发明的新型吲哚接枝噻唑腙类衍生物对癌细胞微管蛋白的聚合具有明显的抑制作用。因此本发明的吲哚接枝噻唑腙类衍生物可以应用于制备抗癌药物。本发明公开了吲哚接枝噻唑腙类衍生物的制法式中，R1、R2选自氢、C1-10烷基、环烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基、硝基、氨基；R3、R4、R5选白氢、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基、硝基、氨基。

公开(公告)号：CN103664689A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310541159.X

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王彦婷 ,  秦亚娟

IPC: C07C251/48 ,  C07C249/08 ,  A61K31/15 ,  A61P35/00

Abstract: 对癌细胞微管蛋白聚合有抑制作用的一类查尔酮肟衍生物及其制备方法。一类查尔酮肟衍生物，它具有如下通式。实验证明，本发明的新型查尔酮肟类衍生物对癌细胞微管蛋白的聚合具有明显的抑制作用。因此本发明的查尔酮肟类衍生物可以应用于制备抗癌药物。本发明公开了查尔酮肟类衍生物的制法。式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10选自H、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素、卤素取代的C1-5烷基、硝基、氨基。