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公开(公告)号：CN101574531A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200910086894.X
申请日：2009-06-18
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmO核为中心核，两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO－CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉等靶/非靶比值好，肝、肺和脾等部位摄取低的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN101555263A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200910084555.8
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记D－葡萄糖氨荒酸盐配合物及其制备方法和应用，该配合物通式为99mTcO(DGDTC)2，以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DGDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体DGDTC的合成及99TcmO(DGDTC)2配合物制备的工艺步骤，得到99mTcO(DGDTC)2配合物。本发明的配合物的放射化学纯度高、稳定性好，在肿瘤中有较高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值好的优点，适合作为新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN101555229A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200910084554.3
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D233/94 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmO(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99Tcm(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体NMXT的合成及99TcmO(NMXT)2配合物制备的工艺步骤，得到99TcmO(NMXT)2配合物。本发明放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好通过的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种方便推广应用的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101486764A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910079370.8
申请日：2009-03-09
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N－羟乙基乙二胺－N，N′，N′－三乙酸(HEDTA)为共配体，以6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC－NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101486707A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910078914.9
申请日：2009-02-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D403/06 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11－四氮杂十四烷的2－甲基－5－硝基咪唑类化合物，结构如右式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为潜在的肿瘤乏氧显像剂的应用。该类配合物亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO－MNIEC和99mTcN－MNIEC配合物在肿瘤中的绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN100475826C
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200710090153.X
申请日：2007-04-16
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记配合物，其通式为99mTcN(PDTC)2，式中99mTcN代表锝氮核，PDTC代表一类含有哌嗪类结构的氨荒酸盐化合物，整个配合物呈电中性。本发明通过改变哌嗪结构中氮原子上的取代基团，制备得到的标记化合物在脑和肿瘤中有较高的摄取，对脑的区域解剖试验和抑制试验结果表明，该类配合物表现出对σ受体的特异性结合，该类配合物可作为一类新型的σ受体显像剂，用于人体和动物器官的脑受体和肿瘤显像。
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公开(公告)号：CN101289466A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200810106153.9
申请日：2008-05-09
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmN核为中心核，与之配位的有机配体为环丙沙星氨荒酸盐(CPFXDTC)。配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN1786009A
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：CN200510134705.3
申请日：2005-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN(CPEDTC)2配合物作为肿瘤显像剂在核医学领域的应用，该99TcmN(CPEDTC)2配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPEDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点，整个络合物呈电中性。本发明所述的99TcmN(CPEDTC)2是一种新型的99Tcm肿瘤显像剂，是以[99Tcm≡N]2+核为中心核，而[99Tcm≡N]2+核具有较高的化学稳定性和特殊的生物分布性质，所以99TcmN(CPEDTC)2为肿瘤显像剂的研制开辟了又一新的领域。
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公开(公告)号：CN1590391A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03156043.1
申请日：2003-08-29
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及一种式I’的二膦酸衍生物以及一类以式I”二膦酸衍生物为配体的99mTc标记的二膦酸衍生物，所述标记物可应用于制备人和动物器官或组织的显像剂，特别是用于制备骨骼显像剂，其中，式I’的二膦酸衍生物为式中R1＝H，R2＝－CH2OCH3；式I″二膦酸衍生物配体为式中R1表示H或不存在，R2表示－CH2OCH3或＝CH2。
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