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公开(公告)号:CN117736186A
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202311751319.3
申请日:2023-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)修饰的尼拉帕尼衍生物及其应用。将所述的含DOTA修饰的尼拉帕尼衍生物通过放射性核素标记得到的放射性制剂,其制备简便,为亲水性物质,稳定性好,在荷瘤小鼠的肿瘤部位有较高的摄取,在肿瘤中的摄取可以被尼拉帕尼抑制,说明其与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶‑1(PARP‑1)的结合是特异性的,有望成为靶向PARP‑1的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN116987128A
公开(公告)日:2023-11-03
申请号:CN202310922804.6
申请日:2023-07-26
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H5/06 , A61K51/04 , A61P35/00 , C07F13/00 , C07H1/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含(D)‑α‑亚氨基酸修饰的甘露糖衍生物及其应用。所述含(D)‑α‑亚氨基酸修饰的甘露糖衍生物是含有不同碳链长度的如通式(I)所示结构的甘露糖衍生物,将其用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好,是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116874489A
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202310690009.9
申请日:2023-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D475/04 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物及其应用。将所述含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,可通过药盒化制备,放射化学纯度高、稳定性好,在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取,可被抑制剂显著性抑制,靶/非靶比值好,并且肾脏摄取较低,可作为靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN114225057B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111578413.4
申请日:2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41),通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN111518137B
公开(公告)日:2021-05-14
申请号:CN202010388699.9
申请日:2020-05-09
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNAA)6]+的锝‑99m标记含异腈的氨基酸衍生物及制备方法和应用。通过配体CNAA的合成以及[99mTc‑(CNAA)6]+的制备两个步骤,得到[99mTc‑(CNAA)6]+配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留,肿瘤/非靶比值高,是一种具有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN112409414A
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN202011382815.2
申请日:2020-12-01
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑应制FA备用P。两I)通个6]过+步的配骤锝体,‑C得9N9到m‑F标[A9记9mPTI含的c‑异合(C腈成N的以‑FF及AA[PP99IIm)衍T6]c生‑+配(物C合N及物‑制F。A备该P方I配)6法合]+和的物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留,且在肿瘤中的摄取具有特异性,是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN119638778A
公开(公告)日:2025-03-18
申请号:CN202411815329.3
申请日:2024-12-11
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/037 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含L‑脯氨酸的谷氨酸‑脲二聚体衍生物及其应用。将所述含L‑脯氨酸的谷氨酸‑脲二聚体衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114163478B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111535501.6
申请日:2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114456227A
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202210111003.7
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114163478A
公开(公告)日:2022-03-11
申请号:CN202111535501.6
申请日:2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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