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公开(公告)号：CN103330951B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201310304250.X
申请日：2013-07-19
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种VQ多肽放射性药物，包括VQ多肽、双功能螯合剂（Chelator）和放射性核素（Nuclide），VQ多肽为线性七肽，所述线性七肽序列是颉氨酸-精氨酸-脯氨酸-甲硫氨酸-脯氨酸-亮氨酸-谷氨酰胺VRPMPLQ (Val-Arg-Pro-Met-Pro-Leu-Gln,VQ)，所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述VQ线性七肽，所述VQ多肽放射性药物为Nuclide-Chelator-VQ，所述VQ多肽放射性药物为无色透明液体针剂。所述VQ多肽放射性药物可用于多种肿瘤早期诊断，该药物通过双功能螯合剂将放射性核素99mTc标记到VQ多肽分子上，在体内标记药物通过VQ多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对多种肿瘤进行显像诊断。
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公开(公告)号：CN101428148B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200810239036.X
申请日：2008-12-05
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种RGD多肽放射性药物及其制备方法。所述RGD多肽放射性药物包括RGD多肽和放射性核素99mTc，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体，即E[L-c(RGDxK)]2，所述放射性核素99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为99mTc-HYNIC-PKM-E[L-c(RGDxK)]2，所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。本发明RGD多肽放射性药物，进一步增强结合亲和力以及肿瘤对药物的摄取，达到更好的诊断效果。
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公开(公告)号：CN111991570B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202010725069.6
申请日：2020-07-24
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 一种FAP‑α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N‑4‑喹啉基‑甘氨酸‑(2S)‑氰基脯氨酸骨架的小分子FAP‑α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N‑三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号：CN110420337A
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201910777330.4
申请日：2019-08-22
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种靶向整合素α6的二聚体多肽放射性药物及其制备方法，该放射性药物包括cKiE二聚体多肽和放射性核素，所述放射性核素通过双功能螯合剂标记所述cKiE二聚体多肽；所述cKiE二聚体多肽由两个连接有连接剂的cKiE多肽单体二聚化而成；所述cKiE多肽单体为环形多肽，所述环形多肽由序列为Lys-Arg-Trp-Tyr-Asp-Glu-Asn-Ala-Glu的氨基酸分子链首尾连接而成；连接剂为3-5个惰性氨基酸分子依次连接的氨基酸分子链或聚合度为3-12的聚乙二醇，惰性氨基酸为甘氨酸或丝氨酸。发明的放射性药物环型多肽序列不会被体内的蛋白酶识别，能够有效的提高体内代谢稳定性，从而提高肿瘤组织的摄取。
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公开(公告)号：CN110339375A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910778630.4
申请日：2019-08-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/06
Abstract: 本发明公开了一种靶向HER2的rk多肽放射性药物及其制备方法，包括rk多肽二聚体和放射性核素，放射性核素通过螯合剂标记rk多肽二聚体，rk多肽二聚体是将PKM与rk多肽单体相连，再将两个连接有PKM的rk多肽单体二聚化而成的多肽二聚体；rk多肽单体为D型氨基酸线性8元多肽，其序列为：Arg-Asn-Trp-Glu-Leu-Arg-Leu-Lys；PKM表示药代动力学修饰分子。该药物用于HER2阳性肿瘤患者的显像诊断，以及对接受抗癌药物曲妥珠单抗治疗患者的用药指导和实时疗效监测。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110227169A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910441556.7
申请日：2019-05-24
Applicant: 北京大学
Abstract: 一种结构修饰的RGD多肽，由该多肽和放射性核素形成的配合物，以及包含该配合物的药物组合物，所述药物组合物用于诊断或者治疗整合素αvβ3阳性肿瘤。所述配合物具有如下定义：A-(L)n-RGD多肽其中A为如下结构：L代表连接臂分子，具有如下结构： 其中m为1-8的整数。
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公开(公告)号：CN110200916A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910378947.9
申请日：2019-05-08
Applicant: 北京大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明公开了一种双重酸敏性脂质体、以其为载体的药物及其制备方法。该双重酸敏性脂质体，以pH敏感性磷脂和含有羧基的脂质形成磷脂双分子层骨架，表面修饰酸敏性线性多肽DVar7，多肽DVar7的氨基酸序列为ACEEQNPWARYLEWLFPTETLLLEL。以该双重酸敏性脂质体为载体可制备抗癌药物。本发明的双重酸敏性脂质体将酸性pH敏感多肽和pH敏感磷脂联合起来，提高了肿瘤对药物的摄取，延长了药物在肿瘤中的滞留时间，增加了药物的控释和递送效率，与单纯化药、普通脂质体载药、单响应脂质体载药的治疗效果相比，获得了更好的肿瘤抑制效果。
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公开(公告)号：CN106581700B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201611095338.5
申请日：2016-12-02
Applicant: 北京大学 , 国家纳米科学中心 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种靶向HER2的新型多肽放射性药物及其制备方法和应用，所述靶向HER2的新型多肽放射性药物包括HYLF8多肽和放射性核素99mTc，所述HYLF8多肽是将多肽YLFFVFER与双功能螯合剂HYNIC连接，即HYNIC‑YLFFVFER；所述放射性核素99mTc通过双功能螯合剂HYNIC标记所述HYLF8多肽，即得到所述靶向HER2的新型多肽放射性药物，即99mTc‑HYLF8，所述靶向HER2的新型多肽放射性药物为无色透明液体针剂。
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公开(公告)号：CN107596366A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710713055.0
申请日：2017-08-18
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种具有多重刺激响应型药物控释功能的诊断治疗制剂及其制备方法和应用，所制备的制剂以聚吡咯纳米粒子为核心，外部修饰环糊精-化疗药物复合物和靶向基团，具有多重刺激响应型药物控释、光声成像、化疗和光热联合治疗的效果。该制剂同时结合了pH值、明胶酶、光热响应三种药物控释机制，提高了化疗药物对肿瘤的选择性；将成像和治疗相融合，可以实时监测制剂的体内分布，引导光热治疗时激光照射的位置、功率和时间；将化疗和光热治疗相结合，有效降低了肿瘤的复发率。该复合制剂有效增加了诊疗效率，改善药效，降低了毒副作用，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN103784981B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410084065.9
申请日：2014-03-10
Applicant: 北京大学 , 佛山瑞迪奥医药有限公司
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一种靶向整合素αvβ6的多肽放射性药物及其制备方法。所述靶向整合素αvβ6的多肽放射性药物包括HK多肽、双功能螯合剂HYNIC和放射性核素99mTc，该药物通过双功能螯合剂HYNIC将放射性核素99mTc标记到HK多肽分子上，标记探针在体内通过HHK多肽靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子发射断层显像（SPECT）技术，对整合素αvβ6阳性肿瘤进行显像诊断。
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