公开(公告)号：CN116554146A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210113374.9

申请日：2022-01-29

Applicant: 中国科学院生物物理研究所 ,  北京大学

Inventor： 史继云 ,  王凡 ,  杨广杰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61K51/04

Abstract: 一种用于形成放射性核素配合物的前体化合物，其具有如下结构：其中，L选自：‑(CH2)m‑，m为2‑6的整数，优选2或6；‑CH2‑PEG4‑CH2‑；n选自0或1；BFC为双功能螯合剂，选自HYNIC、MAG2、MAG3、DTPA、DOTA、NOTA、TETA。由放射性核素标记上述前体化合物形成放射性药物，所述药物可以作为对FAP阳性肿瘤或者FAP阳性纤维化疾病(如肺纤维化、肝纤维化等)的显像诊断剂或放射性靶向性治疗剂。

公开(公告)号：CN111991570A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010725069.6

申请日：2020-07-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾兵 ,  王凡 ,  杨广杰 ,  高瀚男 ,  李小达 ,  史继云 ,  马庆杰 ,  高识

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种FAP-α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N-4-喹啉基-甘氨酸-(2S)-氰基脯氨酸骨架的小分子FAP-α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。

公开(公告)号：CN111991570B

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN202010725069.6

申请日：2020-07-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾兵 ,  王凡 ,  杨广杰 ,  高瀚男 ,  李小达 ,  史继云 ,  马庆杰 ,  高识

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种FAP‑α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N‑4‑喹啉基‑甘氨酸‑(2S)‑氰基脯氨酸骨架的小分子FAP‑α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N‑三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。