公开(公告)号：CN111991570A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010725069.6

申请日：2020-07-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾兵 ,  王凡 ,  杨广杰 ,  高瀚男 ,  李小达 ,  史继云 ,  马庆杰 ,  高识

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种FAP-α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N-4-喹啉基-甘氨酸-(2S)-氰基脯氨酸骨架的小分子FAP-α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N-三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。

公开(公告)号：CN111991570B

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN202010725069.6

申请日：2020-07-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 贾兵 ,  王凡 ,  杨广杰 ,  高瀚男 ,  李小达 ,  史继云 ,  马庆杰 ,  高识

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 一种FAP‑α特异性肿瘤诊断SPECT显像剂，所述显像剂以修饰的N‑4‑喹啉基‑甘氨酸‑(2S)‑氰基脯氨酸骨架的小分子FAP‑α抑制剂为前体化合物，以99mTc为放射性核素，以N‑三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)和三苯基膦三间磺酸钠盐(TPPTS)为协同配体形成。所述显像剂与现有技术相比，显示出更为优异的体内生物分布，更高的肿瘤摄取和肿瘤/脏器摄取比，更为稳定的配位性，进而表现出优异的体内、外稳定性，由于本发明显像剂的配位结构特点，可使用一步标记法的试剂盒化技术，因此具有更好的成药性，适于工业化生产和临床推广。