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公开(公告)号：CN114028590A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111370138.7
申请日：2021-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K38/48 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/083 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/13 , C07K1/20
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向配合物、放射性药物及其制备方法和应用。所述颗粒酶B靶向配合物的结构如式(I)所示，其中，R为用于放射性核素标记的双功能螯合基团或其衍生物中的任意一种。本发明提供的颗粒酶B靶向配合物可经放射性核素标记制备成颗粒酶B靶向放射性药物。提供的颗粒酶B靶向放射性药物制备简单，与其他颗粒酶B靶向药物相比具有更佳的药代动力学特性和体内代谢稳定性。能够通过核医学显像无创监测体内颗粒酶B的表达水平。
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公开(公告)号：CN106581700B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201611095338.5
申请日：2016-12-02
Applicant: 北京大学 , 国家纳米科学中心 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了一种靶向HER2的新型多肽放射性药物及其制备方法和应用，所述靶向HER2的新型多肽放射性药物包括HYLF8多肽和放射性核素99mTc，所述HYLF8多肽是将多肽YLFFVFER与双功能螯合剂HYNIC连接，即HYNIC‑YLFFVFER；所述放射性核素99mTc通过双功能螯合剂HYNIC标记所述HYLF8多肽，即得到所述靶向HER2的新型多肽放射性药物，即99mTc‑HYLF8，所述靶向HER2的新型多肽放射性药物为无色透明液体针剂。
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公开(公告)号：CN103784981B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410084065.9
申请日：2014-03-10
Applicant: 北京大学 , 佛山瑞迪奥医药有限公司
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一种靶向整合素αvβ6的多肽放射性药物及其制备方法。所述靶向整合素αvβ6的多肽放射性药物包括HK多肽、双功能螯合剂HYNIC和放射性核素99mTc，该药物通过双功能螯合剂HYNIC将放射性核素99mTc标记到HK多肽分子上，标记探针在体内通过HHK多肽靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子发射断层显像（SPECT）技术，对整合素αvβ6阳性肿瘤进行显像诊断。
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公开(公告)号：CN114028590B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202111370138.7
申请日：2021-11-18
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K38/48 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/083 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/13 , C07K1/20
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向配合物、放射性药物及其制备方法和应用。所述颗粒酶B靶向配合物的结构如式(I)所示，其中，R为用于放射性核素标记的双功能螯合基团或其衍生物中的任意一种。本发明提供的颗粒酶B靶向配合物可经放射性核素标记制备成颗粒酶B靶向放射性药物。提供的颗粒酶B靶向放射性药物制备简单，与其他颗粒酶B靶向药物相比具有更佳的药代动力学特性和体内代谢稳定性。能够通过核医学显像无创监测体内颗粒酶B的表达水平。
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公开(公告)号：CN109091683A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201810908853.3
申请日：2018-08-10
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种用于整合素αvβ6靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素-双功能螯合剂-cycratide多肽，放射性核素通过双功能螯合剂标记cycratide多肽，cycratide多肽为8个氨基酸组成的环状结构。该放射性药物在体内通过cycratide多肽对整合素αvβ6的特异性识别实现对整合素αvβ6阳性肿瘤或整合素αvβ6阳性病变（如创伤愈合、肝肺纤维化等）的特异性核医学正电子发射计算机断层（PET）显像诊断。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103800923A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410084837.9
申请日：2014-03-10
Applicant: 北京大学 , 佛山瑞迪奥医药有限公司
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一种RGD-BBN双靶点放射性分子探针及其制备方法，该探针包含RGD和BBN两个肿瘤结合模序，之间的连接剂PEG4分子（PEG=polyethyleneglycol）起到增加模序之间距离并调节体内药代动力学特性的作用。与单靶点分子探针相比，该双靶点探针能够增加肿瘤的摄取，达到更好的显像诊断效果。该探针通过双功能螯合剂HYNIC将放射性核素99mTc标记到RGD-nPEG4-BBN多肽分子上，在体内标记探针通过RGD和/或BBN的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对integrinαvβ3和/或GRPR阳性肿瘤进行显像诊断。
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公开(公告)号：CN103330951A
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201310304250.X
申请日：2013-07-19
Applicant: 北京大学
IPC: A61K51/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种VQ多肽放射性药物，包括VQ多肽、双功能螯合剂（Chelator）和放射性核素（Nuclide），VQ多肽为线性七肽，所述线性七肽序列是颉氨酸-精氨酸-脯氨酸-甲硫氨酸-脯氨酸-亮氨酸-谷氨酰胺VRPMPLQ(Val-Arg-Pro-Met-Pro-Leu-Gln，VQ)，所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述VQ线性七肽，所述VQ多肽放射性药物为Nuclide-Chelator-VQ，所述VQ多肽放射性药物为无色透明液体针剂。所述VQ多肽放射性药物可用于多种肿瘤早期诊断，该药物通过双功能螯合剂将放射性核素99mTc标记到VQ多肽分子上，在体内标记药物通过VQ多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对多种肿瘤进行显像诊断。
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公开(公告)号：CN117025592A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310813522.2
申请日：2023-07-05
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/113 , A61K31/713 , A61K9/51 , A61K47/42 , A61P35/00 , A61P3/04 , A61P1/16 , A61P19/08 , A61P19/10
Abstract: 本发明提供了一种靶向JFK的小干扰RNA及其用途，所述小干扰RNA的正义链、反义链的核酸序列分别如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2所示。进而利用脂质体包封所述小干扰RNA和鱼精蛋白复合物，可形成一种靶向JFK的纳米颗粒药物，可用于治疗JFK异常高表达相关疾病。本发明以乳腺癌4T1细胞荷瘤小鼠为模型，评价了所述靶向JFK的纳米颗粒药物联合放射治疗的抗肿瘤活性，结果显示JFK靶向的纳米颗粒药物载体联合放射治疗比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN116162127B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
Applicant: 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
Abstract: 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN110743017A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201911004744.X
申请日：2019-10-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/54 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向半乳糖凝集素-1的放射性药物及其制备方法，该药物为放射性核素、双功能螯合剂、以及PEG4-TDGd三者的偶联物，放射性核素通过双功能螯合剂标记PEG4-TDGd。该放射性药物在体内通过TDGd对半乳糖凝集素-1的特异性识别以及PEG4对药代动力学的修饰，将放射性核素递送至高表达半乳糖凝集素-1的肿瘤细胞表面或肿瘤乏氧部位，从而实现对肿瘤以及肿瘤乏氧区域的特异性核医学正电子发射计算机断层显像以及对肿瘤放射治疗等干预治疗手段疗效的监测。
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