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公开(公告)号：CN105418663A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510835814.1
申请日：2013-07-12
Applicant: 上海工程技术大学
Inventor： 孙智华
IPC: C07F5/02
CPC classification number: Y02P20/55 , C07F5/02 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及手性硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式(I)结构的手性硼酸衍生物，通过不饱和亚胺或酮与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率和立体选择性，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。
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公开(公告)号：CN102001979B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201010550097.5
申请日：2010-11-18
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C323/20 , C07C319/20
Abstract: 本发明提供了2-(2’，2’-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯基丙基硫醚的制备方法：在含有有机碱的溶剂中，或在含有三乙胺盐酸盐和有机碱的溶剂中，将间三氟甲基苯酚与对甲基苯磺酰氯、三氟甲磺酸酐或3，5-二硝基苯磺酰氯反应，然后从反应产物中收集式(III)化合物，溶于四氢呋喃，加入四甲基乙二胺和二异丙胺，在-25～-100℃下，加入丁基锂环己烷溶液反应，然后加入二丙基二硫醚反应，收集式(Ⅱ)化合物；将式(Ⅱ)化合物与4-氮，氮-二甲基吡啶和二氟乙醇，在溶剂中催化反应，然后从反应产物中收集式(Ⅰ)化合物。本发明简化了反应条件，优化了工艺，降低生产成本，提高合成效果。反应通式如下：
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公开(公告)号：CN116751198A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310543203.4
申请日：2023-05-15
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，为医药及中间体的含异硫脲片段咪唑并六元氮杂化合物的制备方法。本方法以氮原子邻位异氰基甲基取代的吡啶、嘧啶、吡嗪、喹啉等含氮杂芳环为原料出发，在N‑氯代琥珀酰亚胺(NCS)及催化量的TEMPO作用下，与各类二硫醚反应，分子内环合形成含有异硫脲片段咪唑并六元氮杂环化合物。本方法可以实现一步完成分子内关环，形成含异硫脲片段的咪唑并[1,5a]含氮杂芳环，能够构建多种含异硫脲片段的咪唑并[1,5a]含氮杂芳环，产率高，原料成本低，能够实现规模化工业生产，具有市场应用前景。
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公开(公告)号：CN116082155A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211691998.5
申请日：2022-12-27
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C69/73 , C07C67/313 , C07C67/333 , C07C67/00 , C07D307/62 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及一种利用对称环氧化合物制备唑啉草酯中间体的方法，步骤包括：(1)式(2)格氏试剂与式(3)的环氧丁二酸二烷酯生成式(4)化合物；或者与式(6)环氧马来酸酐或者式(7)环氧丁二腈反应，生成式(8)或式(10)化合物；(2)式(4)化合物氧化生成式(5)化合物，或者，式(8)或式(10)化合物氧化生成式(9)或式(11)化合物，再水解生成式(5)化合物；(3)式(5)化合物加热脱CO生成式(1)化合物。本发明合成步骤短，各步骤的收率高，避免昂贵的过渡金属及配体的使用，具有工业化生产的优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108558862A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201711477399.2
申请日：2017-12-29
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域，提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2-异氰基苯基)-1-甲基-1H-吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11-甲基-6-(苯硫基)-1H-吲哚并[3,2-c]喹啉，氧化后亲核取代得到目标产物1-(3-((11-甲基-11H-吲哚并[3,2-c]喹啉-6-基)氨基)丙基)-3-苯基脲，一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体，产率优良，反应操作简便，工艺环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103396426B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201310294398.X
申请日：2013-07-12
Applicant: 上海工程技术大学
Inventor： 孙智华
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及手性硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式（I）结构的手性硼酸衍生物，通过不饱和亚胺或酮与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率和立体选择性，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。。
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公开(公告)号：CN103772297B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410037647.1
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/74 , B01J31/02 , C07F5/04 , C07C33/24 , C07C29/44 , C07C33/20 , C07C29/143
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体为手性六元氮杂环卡宾前体化合物的制备方法和应用。该化合物具有如式（V）所示结构，上述手性六元氮杂环卡宾前体化合物可催化多种手性反应，如不饱和酯、α,β-不饱亚胺与二硼烷频哪醇硼酸酯的加成反应，或者醛与硼酸类化合物的缩合反应，或者酮的还原反应，有较好的催化效率和对映选择性。
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公开(公告)号：CN103951603B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410037625.5
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D209/04 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物领域，具体为一种如式（Ⅰ）结构的具有三吲哚结构的化合物。其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤族元素、烷基、烯烃基、炔烃基或芳香基。该化合物可抑制多种癌细胞，在制备抗癌药物上有应用价值。制备方法为，以路易斯酸作为催化剂，催化α,β-不饱和亚胺与吲哚类化合物进行加成反应，过程更加简便易操作，反应速率快，收率高，反应后的反应混合液容易进行后处理，并且反应条件温和，可在室温下即进行很好的反应，符合产业和环保以及医药上的要求。
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公开(公告)号：CN103951603A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201410037625.5
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D209/04 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/08
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物领域，具体为一种如式（Ⅰ）结构的具有三吲哚结构的化合物。其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤族元素、烷基、烯烃基、炔烃基或芳香基。该化合物可抑制多种癌细胞，在制备抗癌药物上有应用价值。制备方法为，以路易斯酸作为催化剂，催化α,β-不饱和亚胺与吲哚类化合物进行加成反应，过程更加简便易操作，反应速率快，收率高，反应后的反应混合液容易进行后处理，并且反应条件温和，可在室温下即进行很好的反应，符合产业和环保以及医药上的要求。
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