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公开(公告)号：CN101033209A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200610024535.8
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)－4－羟基－2－吡咯烷甲酸酯类(4－羟基－L－脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
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公开(公告)号：CN107778232B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基‑7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：所述盐衍生物在水中的溶解度不小于3.0nmol/mL或1.8mg/mL。
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公开(公告)号：CN107793356A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
CPC classification number: C07D217/18 , C07B2200/13 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN101468991B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200710173692.X
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。式III？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？式I
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公开(公告)号：CN101311168B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200710040937.1
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种获得4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸酯(式I)的方法，将4，4-二甲基-2-丙基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑(式II化合物)或其水解产物或其开环产物，在一定的催化剂条件下与醇反应得到。进一步地，本发明还提供了获得高纯度4，4-二甲基-2-丙基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑(式II)的方法，从而可以获得纯化的式I化合物。也为继而获得高纯度的奥美沙坦酯提供了保证。式I化合物中的R选自1-6个碳原子的烷基。 式1
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101619065A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810040202.3
申请日：2008-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R 1 为-NHCH 3 、-NHC 3 H 7 、iso-NHC 3 H 7 、-NHC 4 H 9 、-NHCH 2 Ph、(见右下式)R 2 、R 3 和R 4 独自的为H、-NHSO 2 CH 3 、-OCH 3 或-NO 2 。本发明还公开了上述化合物的制备方法，含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有有效的抗室性早搏、短阵室速、室速和室颤的活性，可较好的抗心律失常。
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公开(公告)号：CN101468990A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173691.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R1为H、－CH3或Br。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式IV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力的抑制作用较小。
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公开(公告)号：CN100494180C
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200710181294.2
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN101311169A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710040938.6
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)的新制备方法。本发明将2－丙基咪唑－4，5－二羧酸乙酯(式II)在单一溶剂中与氯化甲基镁(CH3MgCl)反应，然后用酸性溶液酸化制得4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)。本发明的优点在于产品杂质少，单一溶剂可以回收套用，而且成本低廉适合工业生产。
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公开(公告)号：CN100422156C
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200710181295.7
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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