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公开(公告)号：CN103387507A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210140174.9
申请日：2012-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/02 , C07C233/03 , C07C233/06 , C07C213/10
Abstract: 本发明公开了一种1-酰胺基金刚烷的制备方法，包括：步骤1：以三氟乙酸为溶剂，在氧气存在的情况下，在亚硝酸钠的作用下，将式I化合物进行氧化反应，反应温度为10℃～35℃；步骤2：将步骤1得到的反应液与RCN或RCONH2混合，进行反应，得式II化合物，反应温度为60℃～80℃；R为氢、甲基、乙基或C3～C5的环烷基。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便，副产物较少，后处理简单，适合于工业化生产，并能制得高产率、高纯度的1-酰胺基金刚烷。
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公开(公告)号：CN117069782A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210503603.8
申请日：2022-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体的制备方法。本发明公开了以下式II所示化合物的制备方法：在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物。还公开了以下式I所示化合物的制备方法：(1)在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物：(2)在溶剂中，将式II所示化合物与苯甲酰氯反应得到式I所示化合物。本发明制备的化合物为α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体，所提供的制备方法操作简便，无需采用柱层析处理，反应规模可达到百克级且收率较高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113061092A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010003027.1
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/12
Abstract: 本发明公开了一种1‑金刚烷基三甲基铵盐的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在水中，在氢氧化1‑金刚烷基三甲基铵的存在下，将1‑金刚烷胺与硫酸二甲酯进行如下所示的反应，得到1‑金刚烷基三甲基铵盐即可。本发明的制备方法仅需一步反应，反应条件温和，而且可以避免金属离子的引入，所得产品质量易控，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104672141B
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201310628780.X
申请日：2013-11-29
Applicant: 浙江普洛康裕制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/28 , C07C205/24 , C07C201/12
CPC classification number: C07D221/28
Abstract: 在氢溴酸右美沙芬的长期商业化生产过程中，需要大量的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃进行质检方面的应用，然而内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃不稳定，不便于贮藏，也不利于检测工作的进行，因此本领域迫切需要解决这个在生产过程中产生的实际问题。鉴于此本发明公开了一种固体形式的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃苦味酸盐及其制备方法和用途，即用于检测右美沙芬合成过程中产生的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃。
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公开(公告)号：CN104725259B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201310705178.1
申请日：2013-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C227/36 , C07C69/78 , C07C67/00
Abstract: 本发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括：在溶剂中，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)-酒石酸衍生物反应，得到[(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)-酒石酸衍生物的盐；所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括：溶剂中，在醛或酮类催化剂的作用下，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯于0～90℃反应0.5～24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单，制得对映体纯度高，成本较低，适用于工业化生产。。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104761495A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201410008355.5
申请日：2014-01-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江普洛康裕制药有限公司
IPC: C07D217/20 , C07D221/28
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D217/20 , C07D221/28
Abstract: 本发明公开了一种新化合物及其制备方法和用途，所述的新化合物是结构如式Ⅰ所示的化合物；式中，X选自NO、Cl或Br。
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公开(公告)号：CN104628600A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310557691.0
申请日：2013-11-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/43 , C07C253/34 , C07C51/41 , C07C59/255 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的(S)-甲基多巴中间体化合物的制备方法，其包括下列步骤：水中，在无机酸的存在下，将如式Ⅰ所示的化合物与(2S,3S)-酒石酸进行如下所示的成盐反应；其中，所述的(2S,3S)-酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1～0.6:1。本发明的制备方法以(2S,3S)-酒石酸作为拆分剂，其拆分剂利用率高，光学纯度高，操作简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN118026998A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202311505932.7
申请日：2023-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/98 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P7/00 , C07D209/08
Abstract: 本发明公开了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用。本发明的哌啶取代的苯甲酸类化合物为式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物，或前述任一者的药学上可接受的盐。该化合物对补体因子B具有很好的抑制活性，具有良好的与补体因子B的亲和力活性、补体替代途径的溶血活性和补体替代途径的抑制活性。#imgabs0#
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