公开(公告)号：CN103896979B

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201410125052.1

申请日：2014-03-31

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  江涛 ,  徐秋斌

IPC: C07F7/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。

公开(公告)号：CN103896979A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410125052.1

申请日：2014-03-31

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  江涛 ,  徐秋斌

IPC: C07F7/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。

公开(公告)号：CN103408399A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310364510.2

申请日：2013-08-21

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  周长岳 ,  江涛

IPC: C07C33/46 ,  C07C29/143

Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低，纯化工艺简单，产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物，仅使用还原剂，以及相应的溶剂体系，无需增加其他催化剂，减少了原料投入成本，且对反应条件要求宽松，无需高温、高压等苛刻条件，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN112941125B

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202110192012.9

申请日：2021-02-19

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  李大伟 ,  何伟 ,  徐春涛 ,  钱若灿 ,  张维冰 ,  陆波 ,  董经纬 ,  李丛丛

IPC: C12P17/06

Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种依利格鲁司特中间体的酶催化合成方法，以化合物II为底物，在羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；具体合成路线如下：本发明的合成方法操作简便，对环境友好，实现了手性中间体的高效合成。

公开(公告)号：CN117343039A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311275976.5

申请日：2023-09-28

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 ,  南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 尹强 ,  朱萍 ,  李大伟 ,  钱若灿 ,  胡传宝 ,  杨赛

IPC: C07D317/30

Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN116375639A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310422075.8

申请日：2023-04-19

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 尹强 ,  石利平 ,  李大伟 ,  朱萍 ,  徐春涛 ,  徐秋斌

IPC: C07D215/18 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。

公开(公告)号：CN115947768A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202310159421.8

申请日：2023-02-24

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 尹强 ,  朱萍 ,  石利平 ,  李大伟 ,  徐秋斌 ,  黄新明

IPC: C07H1/00 ,  C07H13/08

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法，通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后，再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN109706191B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN201910054868.2

申请日：2019-01-21

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  江涛 ,  何伟 ,  毛玲妙

IPC: C12P7/22

Abstract: 本发明公开了一种托莫西汀中间体的酶催化合成方法。所述方法以苯基‑3‑丁烯‑1‑酮为底物，在酮羰基还原酶、辅酶/辅酶循环氢供体NADP+/NADPH、辅酶循环酶、助溶剂和PB缓冲液的存在下，发生生物催化反应生成(S)‑1‑苯基‑3‑丁烯‑1‑醇。本发明能耗低，操作简便，反应条件温和，酶用量小，副产物少，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。(56)对比文件H H Jo等.Application of a High-Throughput Enantiomeric Excess OpticalAssay Involving a Dynamic CovalentAssembly: Parallel Asymmetric Allylationand Ee Sensing of Homoallylic Alcohols.《Chemical science》.2015,第6卷(第12期),6747-6753.Ricardo I Rodríguez等.Asymmetric [2,3]-Wittig Rearrangement: Synthesis ofHomoallylic, Allenylic, and Enynyl α-Benzyl Alcohols《.Organic Letters》.2018,第20卷(第24期),8047-8051.Samantha Staniland等.BiocatalyticDynamic Kinetic Resolution for theSynthesis of Atropisomeric Biaryl N-OxideLewis Base Catalysts《.Angewandte Chemie(International ed. in English)》.2006,第55卷(第36期),10755-9.

公开(公告)号：CN112979736B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN202110237679.6

申请日：2021-03-04

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  石利平 ,  万新强 ,  徐春涛 ,  朱萍 ,  仲召亮 ,  邱磊 ,  江涛

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦的制备方法，其合成路线为：包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV在羟基活化剂和碱的存在下进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN109912454B

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN201910236402.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 南京欧信医药技术有限公司

Inventor： 陈本顺 ,  江涛 ,  潘声成 ,  毛玲妙

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/13 ,  C07C255/15

Abstract: 本发明属于医药化学领域，特别是属于医药化学当中的有机合成领域，更为具体的说是涉及3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法。该方法以乙腈与甲酸酯在醇类碱金属盐的作用下，得到中间物化合物Ⅱ，然后该化合物Ⅱ再在相转移催化剂的作用下，与硫酸二乙酯反应得到目标混合物化合物I，即3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物。本发明所公开的3‑乙氧基丙烯腈和3,3‑二乙氧基丙腈混合物的合成方法具有原料成本低，反应条件相对温和，操作简单，收率高等优点，是一种适合于工业化生产、应用的方法。