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公开(公告)号：CN103588712B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310555035.7
申请日：2013-11-08
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D239/60 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类化合物及制备方法、和应用。本发明的目的在于提供一种新的、工业化成本低且易于实现的，替卡格雷合成方法，通过创造性的选用式Ⅵ化合物合成替卡格雷，整个生产工艺效率高，反应副产物少，后期纯化工艺简单，工业化推广价值高。
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公开(公告)号：CN103420823B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201310304842.1
申请日：2013-07-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C49/813 , C07C45/46 , C07C57/76 , C07C51/60
Abstract: 本发明涉及化学领域，更为具体的说是涉及药物化学领域，更为具体的说是涉及α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。针对传统制备工艺中苯乙酸合成化合物（4）成本高，工艺复杂，不适应于工业化生产的问题，本发明提供了一种全新的用扁桃酸合成α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。将α位的氯代作为第一步反应，并配合相应的合成参数，从而使得以扁桃酸为起始原料，合成化合物（4）三步合成的总得率达到了67.8%，并且反应中产生的副产物少，目标产物的纯度高、纯化容易，适应于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103554082A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310509578.5
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说涉及一种合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法。基于目前3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮工业化生产难度大，后续处理工艺繁琐等不足，公开了一种新的合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法，创造性地改变了传统的制备方法，以卤代反应代替了传统的环合反应，避免了2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯(或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯)的使用，无需紫外线汞灯的使用，也避免了多种高毒性反应助剂的使用，制备方法简单、成本低廉，适合于工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN104513222B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201310448175.4
申请日：2013-09-27
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06 , C07C69/675 , C07C67/11
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2‑((4R,6S)‑6‑甲醛基‑2,2‑二甲基‑1,3二氧六环‑4‑基）‑乙酸甲酯的制备方法，以6‑氯‑5‑羟基‑3‑羰基‑己酸甲酯为起始原料，合成2‑((4R,6S)‑6‑甲醛基‑2,2‑二甲基‑1,3二氧六环‑4‑基）‑乙酸甲酯，不仅生产成本低，而且生产流程简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106699557A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201710001358.X
申请日：2013-09-27
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C67/10 , C07C69/675 , C07C27/02 , C07C59/115 , C07D319/06
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，特别是涉及药物中间体的合成方法，针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品成本高的问题，提供了全新的系列化合物的合成方法，从而不仅显著降低生产成本，而且生产流程简单，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103408399B
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201310364510.2
申请日：2013-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C33/46 , C07C29/143
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低，纯化工艺简单，产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物，仅使用还原剂，以及相应的溶剂体系，无需增加其他催化剂，减少了原料投入成本，且对反应条件要求宽松，无需高温、高压等苛刻条件，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103435592B
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201310348479.3
申请日：2013-08-12
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及中间体的制备领域，更为具体的说是涉及2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法。本发明的目的是针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法，通过2-((4R,6S)-6-乙酰氧基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸叔丁酯合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯。合成成本低，合成工艺简单，适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN103435592A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310348479.3
申请日：2013-08-12
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及中间体的制备领域，更为具体的说是涉及2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法。本发明的目的是针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法，通过2-((4R,6S)-6-乙酰氧基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸叔丁酯合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯。合成成本低，合成工艺简单，适合于工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN103420919A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310369118.7
申请日：2013-08-22
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类衍生物的合成方法。本发明的目的是公开一种全新的合成思路，通过一步反应，就可以高产率、低杂质地制备得到（E）-7-[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲基磺酰基）氨基]嘧啶-5-基]-（3R，5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸叔丁酯，且产品纯度高、收率高，后处理工艺简单，可以适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103420823A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310304842.1
申请日：2013-07-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C49/813 , C07C45/46 , C07C57/76 , C07C51/60
Abstract: 本发明涉及化学领域，更为具体的说是涉及药物化学领域，更为具体的说是涉及α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。针对传统制备工艺中苯乙酸合成化合物（4）成本高，工艺复杂，不适应于工业化生产的问题，本发明提供了一种全新的用扁桃酸合成α-氯-4氟苯基苄基酮的合成方法。将α位的氯代作为第一步反应，并配合相应的合成参数，从而使得以扁桃酸为起始原料，合成化合物（4）三步合成的总得率达到了67.8%，并且反应中产生的副产物少，目标产物的纯度高、纯化容易，适应于工业化生产。
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