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公开(公告)号:CN110283162A
公开(公告)日:2019-09-27
申请号:CN201910613192.6
申请日:2019-07-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3-d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物,可用于多种癌症的治疗,联合治疗,或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。
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公开(公告)号:CN110218205A
公开(公告)日:2019-09-10
申请号:CN201910601774.2
申请日:2019-07-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用,并提供含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108558763A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810467034.X
申请日:2018-05-16
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D231/56 , C07D401/10 , C07D409/10 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开含吲唑的查尔酮类衍生物及其应用。通式Ⅰ所示的含吲唑的查尔酮类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。本发明的含吲唑的查尔酮类衍生物药理活性结果显示对人胃癌细胞MKN45和人肺腺癌细胞A549具有显著抑制作用,特别用于制备治疗和/或预防胃癌和肺癌的药物,具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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公开(公告)号:CN118834200A
公开(公告)日:2024-10-25
申请号:CN202410844931.3
申请日:2024-06-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及含酰胺结构的4‑苯胺基喹唑啉类化合物及其应用。所述的含酰胺结构的4‑苯胺基喹唑啉类化合物具有通式(Ⅰ)的结构。本发明也涉及通式(Ⅰ)的化合物具有强的抑制EGFR激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于EGFR激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防肺癌和吉非替尼耐药的肺癌的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117229264A
公开(公告)日:2023-12-15
申请号:CN202311177066.3
申请日:2023-09-13
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含有2‑氨基嘧啶结构的芳基席夫碱类化合物及其应用。具有如I所示的结构通式。本发明的含有2‑氨基嘧啶结构的芳基席夫碱类化合物的药理活性结果显示,其对发生耐药突变的EGFR(L858R/T790M/C797S)和EGFR(Del19/T790M/C797S)激酶具有显著的抑制活性,并对非小细胞肺癌A549和H1975细胞系中显示了优秀的增殖抑制活性,在制备治疗和/或预防由于EGFR激酶发生L858R/T790M/C797S或Del19/T790M/C797S突变的所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN111440177B
公开(公告)日:2022-06-14
申请号:CN202010446046.1
申请日:2020-05-25
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明提供了一种新型取代吡唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用,具体地,本发明涉及通式(I)所示的含吡唑并[1,5‑a]嘧啶的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐,其中取代基X、Ar、A具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN110283162B
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN201910613192.6
申请日:2019-07-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D403/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型的表皮生长因子受体抑制剂及其应用。通式(I)所示的嘧啶类、吡啶并[2,3‑d]嘧啶类、喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物,可用于多种癌症的治疗,联合治疗,或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M及C797S的变异类型治疗效果显著。
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公开(公告)号:CN110218205B
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN201910601774.2
申请日:2019-07-05
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并提供含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN114105908A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202111562331.0
申请日:2021-12-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D295/155
Abstract: 本发明公开一种四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体的制备方法。将化合物a加入到反应容器中,加入反应溶剂溶解后,控制温度在5‑45℃下加入3‑碘‑4‑甲基苯胺;将所得反应体系抽真空,充入氮气保护,控制温度在15‑25℃下,缓慢滴加催化剂,滴加完毕,将反应体系升温至80‑110℃,反应3‑4h,得反应混合物;所得反应混合物中,加入萃取体系进行萃取,分离取有机相,洗涤,干燥蒸干或浓缩结晶,得四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体。本发明的方法,极大地缩短了反应时间,提高了产率,减少了催化剂的使用,反应当中副产物减少,大大节约了成本。
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公开(公告)号:CN110483526B
公开(公告)日:2021-10-01
申请号:CN201910845980.8
申请日:2019-09-09
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物及其应用,属于医药技术领域,所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5‑a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构,其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用,具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。
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