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公开(公告)号：CN106083884B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201610545166.0
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种D‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：用1,3‑偶极环加成方法在D‑亮氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类D‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN107951989A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711054297.X
申请日：2017-11-01
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: A61K36/8968 , A61K9/20 , A61K47/46
CPC classification number: A61K36/8968 , A61K9/2068 , A61K9/2095 , A61K36/076 , A61K36/23 , A61K36/40 , A61K36/65 , A61K36/71 , A61K36/804 , A61K36/884 , A61K36/8945 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种塑制法制备参麦地黄丸的方法，按传统中成药丸剂处方取适量的中药配伍组分作为该方法的原料药，将原料药粉碎、过筛，混匀，与适量的粘合剂炼蜜和水混合，炼药，制丸条，搓丸，整丸、干燥制成球形的丸剂。本发明消除了传统的凭经验操作带来的人为因素差异，使得污染机会减少，不易染菌，卫生标准易控制；生产效率更高，产量更大，得率更高，成品的均匀度更好，重量差异小，溶散时限小，从而有利地保证了产品质量，为参麦地黄丸的工业化生产提供了依据。
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公开(公告)号：CN106188080A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610542762.3
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61K31/4162 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种D-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3-偶极环加成方法在D-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类D-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106083884A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610545166.0
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/22
Abstract: 本发明公开了一种D‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：用1,3‑偶极环加成方法在D‑亮氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类D‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN104940334A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510364393.9
申请日：2015-06-24
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: A61K36/734 , A61K9/52 , A61K9/14 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K47/12 , A61K47/04 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种山楂叶提取物固体分散体缓释胶囊，其特征在于所述缓释胶囊由固体分散体和润滑剂组成，所述固体分散体由主药山楂叶提取物与缓释辅料组成，缓释辅料包括乙基纤维素、乙基纤维素－泊洛沙姆188、乙基纤维素－聚维酮PVPK30、或乙基纤维素－卡波姆940P，优选乙基纤维素－卡波姆940P，所述润滑剂包括滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁，优选微粉硅胶。本发明还提供所述固体分散体缓释胶囊的制备方法。本发明制备的山楂叶提取物固体分散体缓释胶囊具有良好的缓释效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111407744B
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202010059356.8
申请日：2020-01-19
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
Inventor： 杨群
IPC: A61K9/52 , A61K9/50 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K47/38 , A61K47/24 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及微球技术领域，尤其涉及一种枸橼酸托法替布长效缓释微球的制备方法。所述方法包括以下步骤：将枸橼酸托法替布溶于有机溶剂中作为药物相，配制载体液，将药物相和载体液混合均匀后对其进行干燥，即得到枸橼酸托法替布长效缓释微球。本发明所制得枸橼酸托法替布长效缓释微球能够实现长效缓释效果，释放时间可达到48h以上，甚至最大可达到336h的缓释，进而可实现两周一次给药，能够有效提高患者的依从性；载体材料方面无毒、人体可降解、可供注射，整体微球对人体安全无害；具有良好的载药能力；药物在人体体内释放过程平稳；制备方法简洁高效，并且载体材料成本低、易获得，能够实现低成本快速制备。
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公开(公告)号：CN110003224B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201910364487.4
申请日：2019-04-30
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D487/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对甲基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HL‑60、Bel‑7402具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN113069434A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110289537.4
申请日：2021-03-11
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
Abstract: 本发明涉及药物控释制剂领域，针对枸橼酸托法替布普通制剂使用时血药浓度波动大的问题，提供一种枸橼酸托法替布控释胶囊，胶囊内容物包括速释微丸和缓释微丸，速释微丸与缓释微丸的比例为(1‑4):(6‑9)，速释微丸的填充剂包括微晶纤维素MCC、乳糖和润湿剂水，缓释微丸由丸芯包缓释衣而成。本发明还提供上述枸橼酸托法替布控释胶囊的制备方法。本发明将药物制成骨架型速释微丸与膜控型缓释微丸，按一定比例组合在一起，制成控释胶囊，经大鼠体内药动学试验表明，该控释胶囊与其原料药及其片剂相比，既起效迅速，又延长了药物作用时间，体内血药浓度更平稳，ACU更高，有效降低了血浓波动，利于降低药物毒副作用，提高治疗效果。
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![一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用](/CN/2018/1/234/images/201811172927.jpg)
公开(公告)号：CN109232571B
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811172927.8
申请日：2018-10-09
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D471/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑对甲巯基苯亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环，从而合成一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN106083873B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201610539747.3
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于人肝癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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