公开(公告)号：CN103936690B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410074667.6

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D265/08 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及氨基二氢噻嗪衍生物。以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0~3的整数，n+m为1~3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN112313238B

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN201980042653.7

申请日：2019-04-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 只野元太 ,  铃木慎司 ,  日下部兼一

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供具有抑制β‑淀粉样蛋白生产的效果、尤其抑制BACE1的效果的化合物，并且其可用作由β‑淀粉样蛋白的产生、分泌和/或沉积而诱导的疾病的治疗剂或预防剂。式(I)化合物，其中R3各自独立地是任选被卤素、氰基、烷氧基、卤代烷氧基或非芳族碳环基取代的烷基等；t是0‑3的整数；R5是氢原子或卤素；R6选自氢原子、卤素和取代或未取代的烷基；环B是取代或未取代的吡嗪等；或其药学上可接受的盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN101687827B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200880021335.4

申请日：2008-04-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田村友亮 ,  铃木慎司 ,  多田幸男 ,  米泽秀尔 ,  藤越千明 ,  松本彩枝 ,  郡山雄二 ,  上野达彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C215/20 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供由通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐或两者的溶剂化物，它们可以用作由淀粉样蛋白β产生、分泌或沉积诱发的疾病的治疗药，其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；R1为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基；R2a和R2b各自独立地为氢、任选取代的低级烷基或任选取代的酰基；R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为氢、卤素、羟基或任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：CN101687827A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021335.4

申请日：2008-04-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 田村友亮 ,  铃木慎司 ,  多田幸男 ,  米泽秀尔 ,  藤越千明 ,  松本彩枝 ,  郡山雄二 ,  上野达彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07C215/20 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  C07D279/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供由通式(I)表示的化合物及其药学上可接受的盐或两者的溶剂化物，它们可以用作由淀粉样蛋白β产生、分泌或沉积诱发的疾病的治疗药，其中环A为任选取代的碳环基或任选取代的杂环基；R 1 为任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基；R 2a 和R 2b 各自独立地为氢、任选取代的低级烷基或任选取代的酰基；R 3a 、R 3b 、R 3c 和R 3d 各自独立地为氢、卤素、羟基或任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：CN1176918C

公开(公告)日：2004-11-24

申请号：CN02107121.7

申请日：1995-04-06

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 大俊一 ,  村司孝己 ,  铃木慎司 ,  益子道生 ,  竹中秀行

IPC: C07D311/02 ,  C07C69/614

CPC classification number: C07D295/195 ,  C07C57/48 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C257/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/45 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/44 ,  C07C327/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08

Abstract: 由通式(I)表示的，用作农用杀菌剂的α-取代苯乙酸衍生物或其盐，其制备方法及其制备中的中间体，和含有这类化合物作为活性组分的农用杀菌剂，其中R1代表卤素、烷基、OH、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基或硝基；Q代表芳基、杂环、一或二取代的亚甲氨基、(取代的氨基)甲基、烷基、链烯基、炔基、取代羰基或取代磺酰基；X代表氢、卤素、烷基或OH；Y代表OH、烷硫基或氨基；Z代表氧或硫；M代表氧、S(O)i(i是0、1或2)，NR2(R2是氢、烷基或酰基)或单链；n代表0、1或2。

公开(公告)号：CN1145061A

公开(公告)日：1997-03-12

申请号：CN95192464.8

申请日：1995-04-06

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 大俊一 ,  村司孝己 ,  铃木慎司 ,  益子道生 ,  竹中秀行

IPC: C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C69/612 ,  C07C69/73 ,  C07C205/53 ,  C07C229/34 ,  C07C233/11 ,  C07C235/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07C327/04 ,  C07C327/22 ,  C07C327/36 ,  C07C327/40 ,  C07D211/14 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/88 ,  C07D239/93 ,  C07D239/94 ,  C07D265/30 ,  C07D277/68 ,  C07D295/125 ,  C07D307/83 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08 ,  A01N37/00 ,  A01N43/00

CPC classification number: C07D295/195 ,  C07C57/48 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C251/16 ,  C07C251/24 ,  C07C257/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/45 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/44 ,  C07C327/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08

Abstract: 由通式(I)表示的，用作农用杀菌剂的α-取代苯乙酸衍生物或其盐，其制备方法及其制备中的中间体，和含有这类化合物作为活性组分的农用杀菌剂，其中R1代表卤素、烷基、OH、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基或硝基；Q代表芳基、杂环、一或二取代的亚甲氨基、(取代的氨基)甲基、烷基、链烯基、炔基、取代羰基或取代磺酰基；X代表氢、卤素、烷基或OH；Y代表OH、烷硫基或氨基；Z代表氧或硫；M代表氧、S(O)i(i是0、1或2)，NR2(R2是氢、烷基或酰基)或单链；n代表0、1或2。