公开(公告)号：CN100491349C

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN02819869.7

申请日：2002-08-08

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 木山龙一 ,  神田泰彦 ,  多田幸男 ,  藤下利夫 ,  川筋孝 ,  武智正三 ,  富士雅弘

IPC: C07D207/38

CPC classification number: C07D417/06 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/38 ,  C07D307/46 ,  C07D311/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04

Abstract: 一种整合酶抑制剂，所述抑制剂包括式(I)的化合物，其中RC和RD与其相邻的碳原子一起形成环，并且该环可为稠合环；Y为羟基、巯基或氨基；Z为O、S或NH；RA为式(II)所示的基团，其中C环为含有N的芳族杂环等。发现所述化合物具有整合酶抑制活性。

公开(公告)号：CN103936690B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410074667.6

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D265/08 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及氨基二氢噻嗪衍生物。以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0~3的整数，n+m为1~3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101513402B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200910128280.3

申请日：2002-08-08

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 木山龙一 ,  神田泰彦 ,  多田幸男 ,  藤下利夫 ,  川筋孝 ,  武智正三 ,  富士雅弘

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/366 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4015 ,  C07D207/38 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

Abstract: 式(I)的化合物在制备用于预防或治疗病毒感染的疾病的药物组合物中的用途，其中RC和RD与其相邻的碳原子一起形成环，并且该环可为稠合环；Y为羟基、巯基或氨基；Z为O、S或NH；RA为式(II)所示的基团，其中C环为含有N的芳族杂环等。

公开(公告)号：CN1558898A

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：CN02819869.7

申请日：2002-08-08

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 木山龙一 ,  神田泰彦 ,  多田幸男 ,  藤下利夫 ,  川筋孝 ,  武智正三 ,  富士雅弘

IPC: C07D207/38 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D407/06 ,  C07D417/06 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D311/56 ,  C07D307/46 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/366 ,  A61K31/433 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4015 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D307/54

CPC classification number: C07D417/06 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/38 ,  C07D307/46 ,  C07D311/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04

Abstract: 一种整合酶抑制剂，所述抑制剂包括式(I)的化合物，其中RC和RD与其相邻的碳原子一起形成环，并且该环可为稠合环；Y为羟基、巯基或氨基；Z为O、S或NH；RA为式(II)所示的基团，其中C环为含有N的芳族杂环等。发现所述化合物具有整合酶抑制活性。

公开(公告)号：CN103936690A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410074667.6

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D265/08 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及氨基二氢噻嗪衍生物。以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0~3的整数，n+m为1~3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101346357B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN200680048810.8

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101513402A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200910128280.3

申请日：2002-08-08

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 木山龙一 ,  神田泰彦 ,  多田幸男 ,  藤下利夫 ,  川筋孝 ,  武智正三 ,  富士雅弘

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/366 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4015 ,  C07D207/38 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

Abstract: 式(I)的化合物在制备用于预防或治疗病毒感染的疾病的药物组合物中的用途，其中RC和RD与其相邻的碳原子一起形成环，并且该环可为稠合环；Y为羟基、巯基或氨基；Z为O、S或NH；RA为式(II)所示的基团，其中C环为含有N的芳族杂环等。

公开(公告)号：CN101346357A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200680048810.8

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。