公开(公告)号：CN110072862B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN201780076470.8

申请日：2017-10-16

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 増田功嗣 ,  杉山修一 ,  山田彻 ,  儿岛荣一 ,  小川知行 ,  小林尚武 ,  甲斐浩幸

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，式中，Z1为C(R4)等；R4为氢原子等；Z2为C(R5a)(R5a')等；虚线表示键的存在或不存在；在虚线表示键存在时，R5a'不存在；R5a及R5a'各自独立地为氢原子等；环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环等；Y1为O等；R2a为式：‑(C(R2a’)(R2b’))n‑R1所示的基团；R2b为氢原子等；R2a’及R2b’各自独立地为氢原子等；R1为取代或非取代的芳香族碳环式基等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为取代或非取代的芳香族碳环式基等；n为0至4的整数；m为0至4的整数。

公开(公告)号：CN110072862A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201780076470.8

申请日：2017-10-16

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 増田功嗣 ,  杉山修一 ,  山田彻 ,  儿岛荣一 ,  小川知行 ,  小林尚武 ,  甲斐浩幸

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，式中，Z1为C(R4)等；R4为氢原子等；Z2为C(R5a)(R5a')等；虚线表示键的存在或不存在；在虚线表示键存在时，R5a'不存在；R5a及R5a'各自独立地为氢原子等；环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环等；Y1为O等；R2a为式：-(C(R2a’)(R2b’))n-R1所示的基团；R2b为氢原子等；R2a’及R2b’各自独立地为氢原子等；R1为取代或非取代的芳香族碳环式基等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为取代或非取代的芳香族碳环式基等；n为0至4的整数；m为0至4的整数。

公开(公告)号：CN103936690B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410074667.6

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D265/08 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及氨基二氢噻嗪衍生物。以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0~3的整数，n+m为1~3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN103936690A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410074667.6

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D265/08 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及氨基二氢噻嗪衍生物。以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0~3的整数，n+m为1~3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101346357B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN200680048810.8

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。

公开(公告)号：CN101346357A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200680048810.8

申请日：2006-10-23

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 小林尚武 ,  上田和生 ,  伊藤尚弘 ,  铃木慎司 ,  阪口岳 ,  加藤晃 ,  行正显 ,  堀章洋 ,  郡山雄二 ,  原口英和 ,  安井健 ,  神田泰彦

IPC: C07D239/74 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D239/24 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D239/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/42 ,  C07D265/08 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D279/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 以式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物作为有效成分的BACE1抑制剂(式中，环A为可具有取代基的碳环式基团或可具有取代基的杂环式基团；E为低级亚烷基等；X为S、O或NR1；R1为氢或低级烷基；R2a、R2b、R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、卤素、羟基等；n和m各自独立为0～3的整数，n+m为1～3；R5为氢、可具有取代基的低级烷基等)。