一种蒽林并环衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN101712608B

    公开(公告)日:2013-03-20

    申请号:CN200810013567.7

    申请日:2008-10-08

    Inventor: 余正坤 罗宁

    Abstract: 本发明公开了一种重要的抗银屑病药物蒽林的并环衍生物的合成方法,并合成了一些新的蒽林并环衍生物。以蒽林(二羟蒽酚、1,8,9-蒽三酚)为起始原料,与1-苯乙炔基Fischer卡宾化合物反应,经过连续加成/环化反应以及氧化脱金属反应,得到了四种新型的蒽林并环衍生物。本发明方法利用1-苯乙炔基Fischer卡宾化合物的多反应性,使其与蒽林在温和条件下发生连续多步反应,得到了利用传统有机合成方法难以合成或者需要复杂合成步骤才能得到的蒽林并环衍生物。本发明合成反应条件温和、操作简便、原料易得、效率高。

    双功能碱性离子液体水相催化苯并氧杂蒽衍生物的合成

    公开(公告)号:CN102850314A

    公开(公告)日:2013-01-02

    申请号:CN201210251335.1

    申请日:2012-07-12

    CPC classification number: Y02P20/584

    Abstract: 本发明公开了一种双功能碱性离子液体水相催化苯并氧杂蒽衍生物的合成的新方法。所用催化剂是同时含有Lewis碱和碱官能团的双功能化离子液体,原料为α-萘酚、芳香醛、1,3-环己二酮衍生物,水为反应介质,在催化剂作用下反应得到苯并氧杂蒽衍生物。本发明与现有技术相比,其优点为:(1)采用双功能化离子液体,原料来源广泛,制备方便;催化剂活性高、用量少、对水稳定、不失活;(2)含离子液体催化剂的水溶液可循环使用,环境友好;(3)用水代替有机溶剂,具有环境、经济双重效益,是一种高效、环境友好的合成苯并氧杂蒽衍生物的方法,有利于大规模工业化生产。

    DL-奈必洛尔及其盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN100546987C

    公开(公告)日:2009-10-07

    申请号:CN200510051266.X

    申请日:2005-03-03

    Inventor: 陈鹏 吕春雷

    CPC classification number: C07D311/58

    Abstract: 本发明公开了一种新的制备DL-奈必洛尔及其盐酸盐的方法,包括以下步骤:1)按现有技术制备中间体通式化合物I和II:中间体通式化合物I其中,R选自氢原子或苄基;P1选自氢原子、三甲基硅、叔丁基二甲基硅、叔丁基二乙基硅、四氢吡喃基或对甲基苯磺酸根;中间体通式化合物II其中,P2选自三甲基硅、叔丁基二甲基硅或叔丁基二乙基硅;2)将通式化合物I和II进行催化加氢缩合,然后依次进行脱保护基、成盐酸盐、选择性结晶、重结晶即得DL-奈必洛尔盐酸盐成品。本发明方法具有步骤简捷、成本低廉、产物收率高等优点,尤其适合于工业化生产。

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