公开(公告)号：CN113801072A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202111161772.X

申请日：2021-09-30

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  李大伟 ,  陈本顺 ,  徐春涛 ,  江涛 ,  张维冰 ,  邱磊 ,  于娜娜 ,  仲召亮 ,  陆梦云

IPC: C07D257/04

Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是在连续流管式反应器中合成瑞舒伐他汀钙中间体的方法。具体为：在连续流管式反应器中，以异硫氰酸苯酯和叠氮化钠为原料，无需使用催化剂，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，整个反应过程从传统工艺的数小时甚至数十小时缩短至只需几十秒，极大缩短了反应时间，能耗也大大降低；反应液始终保持流动状态，反应物接触面积大，自动化程度高，方便控制，效率高，节约时间与人力成本，收率达90%以上，目标产物选择性可达100%。

公开(公告)号：CN112940053A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110219886.9

申请日：2021-02-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  徐春涛 ,  邱磊 ,  李大伟 ,  程瑞华 ,  钱若灿 ,  朱萍 ,  江涛 ,  陆梦云

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN112410276B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202011364791.8

申请日：2020-11-27

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  何伟 ,  徐春涛 ,  程瑞华 ,  孙伟振 ,  仲召亮 ,  张维冰 ,  何义 ,  尹斌 ,  陆梦云

IPC: C12N1/21 ,  C12N15/53 ,  C12N15/70 ,  C12N15/66 ,  C12N9/04 ,  C12P7/22 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶重组菌株及构建方法和应用，所述重组菌株以pET‑30a质粒为载体，表达2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶基因；所述2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明在大肠杆菌中实现了重组表达，手性选择ee值可达100％，可以替代现有的化学法进行(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的高效清洁生产。

公开(公告)号：CN115385919A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202211046020.3

申请日：2022-08-30

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  何义 ,  张伸 ,  徐盛 ,  陆梦云 ,  付齐

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种西他列汀的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决减少生产成本的问题，提供一种西他列汀的合成方法，该方法包括以L‑天冬氨酸‑4‑酯为起始原料，生成中间化合物与卤化物反应生成式三化合物，与2,4,5三氟苯甲醛反应生成中间化合物(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯，水解得到式二化合物西他列汀中间体(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸，与3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐缩合得到西他列汀的叔丁基氧羰基缩醛，盐酸甲醇脱保护得西他列汀；本发明整体上具有反应催化剂便宜生产成本低，反应路线简短的优点。

公开(公告)号：CN110724133B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201911047638.X

申请日：2019-10-30

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 徐春涛 ,  叶金星 ,  陈本顺 ,  何义 ,  张凌怡 ,  张维冰 ,  郭炳华 ,  龙海 ,  庞小召 ,  陆梦云 ,  王欢

IPC: C07D405/06

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：第一步：化合物II与三苯基膦在10～150℃进行化学反应，制备化合物III；第二步：在三乙胺存在的条件下，以草酰氯和二甲基亚砜作为氧化剂，化合物IV进行化学反应，制备化合物V；第三步：在碱性催化剂存在的条件下，化合物III与化合物V在20～150℃进行化学反应，制备化合物I。采用本发明的方法制备的中间体，原料易得、操作简单、收率和纯度高，具体合成路线如下所示：

公开(公告)号：CN220111112U

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202321596259.8

申请日：2023-06-21

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 陆梦云 ,  罗小冬 ,  熊加伟 ,  李锡伦

IPC: B01L9/02 ,  A61L2/18 ,  F26B21/00

Abstract: 本实用新型公开了一种可快速消毒的超净工作台，包括四角支撑架，四角支撑架底端设置有第一层板，第一层板上设置有消毒系统，第一层板正上方设置有第二层板，四角支撑架上方设置有工作桌，工作桌一端外侧设置有风干系统，工作桌内部一端设置有消毒仓，所述工作桌正视端下半侧设置有透明亚克力封板，所述工作桌正视端上半侧设置有铁皮封板，所述铁皮封板上底部一角设置有控制器，所述限位块与所述第一层板通过焊接固定，产品优点：内部消毒减少外部环境因素造成的细菌滋生，风干系统可快速对酒精进行挥发，加速消毒速度，更加便捷方便，实用性更强，提高工作效率的同时，更提高了加工要求。