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发明公开
一种西他列汀的合成方法无效

公开(公告)号：CN115385919A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202211046020.3

申请日：2022-08-30

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 , 何义 , 张伸 , 徐盛 , 陆梦云 , 付齐

IPC: C07D487/04 , A61P3/10

Abstract: 本发明涉及一种西他列汀的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决减少生产成本的问题，提供一种西他列汀的合成方法，该方法包括以L‑天冬氨酸‑4‑酯为起始原料，生成中间化合物与卤化物反应生成式三化合物，与2,4,5三氟苯甲醛反应生成中间化合物(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯，水解得到式二化合物西他列汀中间体(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸，与3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐缩合得到西他列汀的叔丁基氧羰基缩醛，盐酸甲醇脱保护得西他列汀；本发明整体上具有反应催化剂便宜生产成本低，反应路线简短的优点。

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