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公开(公告)号：CN113481121B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110732866.1
申请日：2021-06-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种双菌生物催化剂及在合成西他列汀中的应用，该双菌生物催化剂由枯草芽孢杆菌全细胞催化剂和巨大芽孢杆菌全细胞催化剂组成，二者的质量比为1:0.1～1，所述枯草芽孢杆菌全细胞催化剂由含有如SEQ ID NO：1所示外源基因的重组枯草芽孢杆菌的工程菌制得。用于合成西他列汀时，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经双菌生物催化剂催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN112481313B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011326011.0
申请日：2020-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明涉及一种贝美前列素中间体的酶催化合成方法，它包括以下步骤：(1)将草酰氯和二氯甲烷的混合溶液降温至‑75～‑65℃，加入二甲基亚砜和化合物V反应1.5～3h后，再加入三乙胺升温至‑55～‑45℃进行反应，制备化合物IV；(2)将(2‑氧代‑4‑苯基丁基)磷酸二甲酯、氯化锂溶于乙腈中降温至‑10～0℃，加入N，N‑二异丙基乙胺和化合物IV进行化学反应，制备化合物III；(3)化合物III与碳酸钾在20～25℃进行化学反应，制备化合物II；(4)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶丙酮粉的存在下，经生物催化反应生成化合物I，具体合成路线如下。
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公开(公告)号：CN113372304B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181188A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111489901.8
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀钙中间体的无溶剂化合成方法。在相转移催化剂的存在下，以(4R‑CIS)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯和氰化钠反应，在无溶剂状态下合成(4R‑cis)‑6‑氰甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。通过无溶剂化反应制备产物，反应路线短，操作步骤少，副产物少，废水量少，操作方法简单，安全性高，产品纯度高，收率达90％以上，成本较低。
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公开(公告)号：CN113373187A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110576147.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种氮杂环化合物C27H30FNO6的酶催化合成方法，所述氮杂环化合物C27H30FNO6为1H‑吡咯‑1‑庚酸,3‑羧基‑5‑(4‑氟苯基)‑β,δ‑二羟基‑2‑(1‑甲基乙基)‑4‑苯基‑,(βR,δR)‑(ACl)。在脂肪酶、助溶剂、缓冲液的存在下，催化化合物II制备所述氮杂环化合物C27H30FNO6，其合成路线为，本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了氮杂环化合物C27H30FNO6生物法的制备，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113372379A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110568737.3
申请日：2021-05-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种连续流微通道反应器制备2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯的方法，在连续流微通道反应器内以1,5‑葡萄糖酸内酯和六甲基二硅氮烷为原料，碘为催化剂，在几十秒的反应时间内制备目标产物。该方法操作简单、安全、产率高、反应时间短，并能够连续生产，产品收率80％以上，纯度达98％以上。
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公开(公告)号：CN113372304A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN113372286A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110580938.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法，该方法以式II所示化合物为原料，将式II所示化合物与五硫化二磷混合，并逐滴加入CS2，再加入盐酸，制备式I所示的目标化合物。本发明通过一步法制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，适合于工业化生产。通过本发明公开的一步法制备得到的1‑苯基‑5‑巯基四氮唑产品纯度高。
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