含苯并噻唑基团的化合物、荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118420562A

    公开(公告)日:2024-08-02

    申请号:CN202410442321.0

    申请日:2024-04-12

    Abstract: 本发明公开了含苯并噻唑基团的化合物、荧光探针及其制备方法和应用。所述含苯并噻唑基团的化合物的制备方法,包括如下步骤:在惰性气体保护下,将(S)‑1和2‑氨基苯并噻唑加入到醇和二氯甲烷的混合溶剂中,在50~100℃下进行反应,反应结束后过滤反应液得到滤饼,滤饼经洗涤和干燥后,再进行打浆或柱层析提纯得到产物。本发明利用简单的胺醛缩合反应得到了新型的席夫碱型手性荧光探针。该探针的特点是通过‑C=N‑连接基将苯并噻唑荧光团接入手性骨架,‑C=N‑连接基提高了分子的共轭程度,从而可提高分子的荧光量子产率和荧光强度。该探针在多种有机溶剂中实现了多种氨基酸的手性荧光识别,对氨基酸的识别具有普适性。

    一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN105085410A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201510516039.3

    申请日:2015-08-21

    CPC classification number: C07D239/48

    Abstract: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下,以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料,在碱的作用下,与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性,部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物奈韦拉平、依法韦伦和依曲韦林,且毒性很小,可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

    一种2,5-降冰片二烯的制备方法
    15.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118771954A

    公开(公告)日:2024-10-15

    申请号:CN202410838998.6

    申请日:2024-06-26

    Abstract: 本发明涉及一种2,5‑降冰片二烯的制备方法,包括以下步骤:将环戊二烯与反式‑1,2‑二卤代乙烯溶于第一有机溶剂中,进行双烯加成反应,得到(±)‑(5R,6R)‑5,6‑二卤代降冰片烯;采用还原体系对(±)‑(5R,6R)‑5,6‑二卤代降冰片烯进行还原,得到2,5‑降冰片二烯。本发明以环戊二烯与反式‑1,2‑二卤代乙烯为原料,环戊二烯作为共轭双烯体,反式‑1,2‑二卤代乙烯作为亲双烯体,反应转化为二卤代降冰片烯,能够有效抑制串联副反应的发生,二卤代降冰片烯的产率高达85%,再通过还原体系还原得到2,5‑降冰片二烯,从而显著的提高产物收率。

    一种布瑞拉沙秦的合成方法
    17.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118026945A

    公开(公告)日:2024-05-14

    申请号:CN202410099814.9

    申请日:2024-01-24

    Abstract: 本发明涉及一种布瑞拉沙秦的合成方法,包括以下步骤:S1,化合物1与苯基碘(III)二(三氟乙酸酯)在酸催化剂作用下反应生成化合物2;化合物1为2H‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮;S2,化合物2在碱催化剂的作用下,与1‑溴‑4‑氯丁烷反应,得到化合物3;S3,化合物3与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐在催化剂作用下,反应生成目标产物布瑞拉沙秦。本发明方法步骤简单,条件温和,所用试剂简单易制备,适宜工业化生产。

    一种连续流制备牛磺酸的方法
    18.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118005540A

    公开(公告)日:2024-05-10

    申请号:CN202410093967.2

    申请日:2024-01-23

    Abstract: 本发明涉及一种连续流制备牛磺酸的方法,包括以下步骤:S1,以乙醇胺的碱溶液和二硫化碳溶液为原料,分别同时通入加压的第一连续流反应器中进行反应,得到第一反应液;S2,第一反应液经过冷却、过滤、洗涤和萃取得到噻唑‑2‑硫酮;S3,将噻唑‑2‑硫酮溶于有机酸得到噻唑‑2‑硫酮溶液;以噻唑‑2‑硫酮溶液和过氧化氢溶液为原料,分别同时通入第二连续流反应器中进行反应,得到第二反应液,经后处理得到牛磺酸。本发明合成路径理想,且通过连续流反应,反应时间短,所得牛磺酸收率高,纯度好,有效降低成本;工艺流程操作简单、反应安全高效,利于实现工业上的大规模生产。

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