公开(公告)号：CN110511211B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201910811980.6

申请日：2019-08-30

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  朱园园 ,  肖婷 ,  汤佳凡 ,  陈芬儿 ,  刘根炎 ,  符世玮 ,  徐志强

IPC: C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。抗HIV活性测试结果表明，本发明所限定的吲唑哌啶嘧啶类化合物对HIV‑1病毒具有明显的抑制作用，多个化合物的HIV野生株抑制活性这一关键指标超过上市药物齐多夫定、拉米夫定和奈韦拉平，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN110511211A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910811980.6

申请日：2019-08-30

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  朱园园 ,  肖婷 ,  汤佳凡 ,  陈芬儿 ,  刘根炎 ,  符世玮 ,  徐志强

IPC: C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。抗HIV活性测试结果表明，本发明所限定的吲唑哌啶嘧啶类化合物对HIV-1病毒具有明显的抑制作用，多个化合物的HIV野生株抑制活性这一关键指标超过上市药物齐多夫定、拉米夫定和奈韦拉平，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN114507218A

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202210247140.3

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  明巍 ,  朱园园 ,  周霁 ,  卢文龙 ,  陈芬儿 ,  江海鹏 ,  王海峰 ,  刘烨 ,  余康 ,  周冰雨 ,  陈泽旭

IPC: C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN114507218B

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210247140.3

申请日：2022-03-14

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 古双喜 ,  明巍 ,  朱园园 ,  周霁 ,  卢文龙 ,  陈芬儿 ,  江海鹏 ,  王海峰 ,  刘烨 ,  余康 ,  周冰雨 ,  陈泽旭

IPC: C07D401/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择性指数，可用于进一步开发制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN115057825A

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202210754338.0

申请日：2022-06-28

Applicant: 武汉工程大学

Inventor： 陈芬儿 ,  汪伟 ,  宣良明 ,  严琼姣

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/38 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明涉及一种喹喔啉类衍生物的制备方法，以喹喔啉‑2(1H)‑酮底物(I)和N‑氟代酰胺(II‑1或II‑2)为原料，将原料溶于溶剂中，在碱存在条件下，通过紫外光照射进行反应，得到喹喔啉类衍生物(III‑1或III‑2)，具体反应式如下：本发明提供的制备方法反应条件温和，不需要添加光催化剂，绿色环保，易于后期分离纯化，操作简单，收率高。