-
公开(公告)号：CN105732654A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610061614.X
申请日：2016-01-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/00
CPC classification number: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种二氢青蒿素?美金刚二联体化合物及其合成方法和用途，该化合物的结构如式I所示；该化合物是以青蒿素还原得二氢青蒿素，在路易斯酸催化下，二氢青蒿素与2?溴代乙醇发生缩醛化反应，然后与美金刚盐酸盐反应得二氢青蒿素?美金刚二联体化合物。本发明的化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、疗效优于美金刚。
-
公开(公告)号：CN103275106B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310138241.8
申请日：2013-04-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/475 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种吲哚生物碱加合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的吲哚生物碱加合物，具有式Ⅰ所示的结构：其中，R为吲哚生物碱经肼解后与肼基连接的部分。本发明所述吲哚生物碱加合物显著降低对正常细胞的毒性和体内毒性，也能显著抑制多种肿瘤细胞株的体外增殖以及荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长。
-
公开(公告)号：CN103058930A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201210566650.3
申请日：2012-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D221/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种N-取代gardenamide A衍生物及其合成方法和用途，该衍生物具有如通式（I）所示的结构；该衍生物是以京尼平为起始原料，首先选择性地保护羟基，接着在氧化剂作用下转化为内酯，随后内酯与胺类化合物直接反应得到加合物，加合物经酸处理后得到的。本发明的N-取代gardenamide A衍生物及其合成方法未见文献报道；该衍生物在制备治疗神经退行性疾病药物，尤其是制备治疗老年痴呆药物中的应用为本发明首次报道。本发明的合成方法具有反应条件温和、实验步骤简便、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。通式（I)。
-
公开(公告)号：CN103012356A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210568016.3
申请日：2012-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D311/86 , A61K31/352 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种具有α-糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，是将藏茵陈全草用50～95%乙醇渗漉提取，合并提取液，旋蒸除去乙醇，再干燥后得到浸膏；将浸膏溶于水中，用二氯甲烷萃取；二氯甲烷萃取产物采用硅胶柱色谱分离，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，根据薄层层析显示的化合物极性大小按照极性由小到大的顺序合并洗脱液得到8个粗馏分，分别标记为F1～F8；馏分F3通过硅胶柱层析结合制备型高效液相色谱分离制备得到化合物ZYC-01和ZYC-02；馏分F4通过凝胶柱层析制备得到ZYC-04；馏分F5通过凝胶柱层析制备得到ZYC-03和ZYC-05。传统上藏茵陈以研发抗肝炎药物为主要方向。本发明的化合物对α-糖苷酶的抑制活性以及在制备治疗糖尿病药物中的应用为首次报道。
-
公开(公告)号：CN102898355A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210365319.5
申请日：2012-09-27
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D211/46 , C07D401/04 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种N-取代fagomine衍生物及其合成方法与用途，该N-取代fagomine衍生物具有如通式（I）所示的结构，在通式（I）中，杂环上2位为R-构型或S-构型；杂环上3位为R-构型或S-构型；杂环上4位为R-构型；R是碳原子数为1-8的直链烃基、支链烃基或芳香烃基，或者是氨乙基型取代基、苯乙基型取代基或杂环取代基。本发明所述N-取代fagomine衍生物在制备治疗II型糖尿病药物和抗病毒药物，尤其是制备治疗II型糖尿病药物中的应用为本发明首次报道。本发明的合成法具有反应条件温和、实验步骤简便、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。通式（I）
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101906149A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN201010226536.7
申请日：2010-07-13
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种线性多肽及其合成方法和应用。本发明线型多肽包含了Loloatin C药核序列结构，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的序列片段，四个氨基酸残基为L-构型或D-构型。本发明线性多肽是采用固相合成法合成得到的，总收率为25～55％。本发明线性多肽的合成方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，合成的线性多肽可以用于制备抗菌药物，特别是治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物。
-
公开(公告)号：CN101906138A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN201010226527.8
申请日：2010-07-13
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种假环多肽及其合成方法和应用。本发明假环多肽为包含了Loloatin C药核序列结构-A1-A2-A3-A4-，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的序列片段，四个氨基酸残基为L-或D-构型。本发明假环多肽的合成方法是采用液相法合成结构构件，固相法合成线性假多肽，最后经稀溶液环化法合成得到假环多肽，总收率5～12％。本发明假环多肽的制备方法具有反应条件温和、操作简便安全、产品纯度高、容易自动化、总收率稳定的优点，合成的假环多肽可以用于制备治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物。
-
-
公开(公告)号：CN110218160B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201910532392.9
申请日：2019-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C237/24 , C07C231/12 , C07C311/27 , C07C303/40 , C07F9/44 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61K31/664 , A61K31/18 , A61K31/165
Abstract: 本发明公开了一种奎宁酸衍生物及其制备方法与应用，该奎宁酸衍生物具有如通式I所示的结构，其中，R1、R2、R3为OH或AcNH；R1＝OH，R2＝R3＝AcNH或者R2＝OH，R1＝R3＝AcNH或者R3＝OH，R1＝R2＝AcNH；*表示R构型或S构型；Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的奎宁酸衍生物具有制备条件温和、操作简便安全、产品纯度高、总收率较高的优点，得到的奎宁酸衍生物可以用于制备治疗病毒感染药物，特别是用于制备治疗流感病毒、副流感病毒和呼吸道合胞病毒感染药物。
-
公开(公告)号：CN106565675B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201610946374.1
申请日：2016-10-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种栀子酰胺A‑他克林二联体化合物及其制法和应用。该化合物的结构式如式I所示；该化合物由以下步骤制备得到：(1)以京尼平为原料，首先将京尼平C‑1位上的半缩醛转化为内酯，再将内酯转化为内酰胺，最后将C‑10位羟基氧化成醛，即得到中间体化合物DG；(2)以邻氨基苯甲酸甲酯为原料，首先通过水解、环化反应制备得到氯代他克林，然后将其与对应的二胺通过亲核取代反应制备得到中间体化合物TN‑n；(3)将制备得到的中间体化合物DG和中间体化合物TN‑n通过胺化还原反应得到目标化合物。该化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
38
records
(took 0.042 seconds)
