公开(公告)号：CN101906138B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201010226527.8

申请日：2010-07-13

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈河如 ,  陈道煌 ,  江振友

IPC: C07K5/107 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02 ,  A61K38/07 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种假环多肽及其合成方法和应用。本发明假环多肽为包含了Loloatin C药核序列结构-A1-A2-A3-A4-，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的序列片段，四个氨基酸残基为L-或D-构型。本发明假环多肽的合成方法是采用液相法合成结构构件，固相法合成线性假多肽，最后经稀溶液环化法合成得到假环多肽，总收率5～12％。本发明假环多肽的制备方法具有反应条件温和、操作简便安全、产品纯度高、容易自动化、总收率稳定的优点，合成的假环多肽可以用于制备治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物。

公开(公告)号：CN101906138A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN201010226527.8

申请日：2010-07-13

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈河如 ,  陈道煌 ,  江振友

IPC: C07K5/107 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02 ,  A61K38/07 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种假环多肽及其合成方法和应用。本发明假环多肽为包含了Loloatin C药核序列结构-A1-A2-A3-A4-，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的序列片段，四个氨基酸残基为L-或D-构型。本发明假环多肽的合成方法是采用液相法合成结构构件，固相法合成线性假多肽，最后经稀溶液环化法合成得到假环多肽，总收率5～12％。本发明假环多肽的制备方法具有反应条件温和、操作简便安全、产品纯度高、容易自动化、总收率稳定的优点，合成的假环多肽可以用于制备治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物。