公开(公告)号：CN103012356B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201210568016.3

申请日：2012-12-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈河如 ,  罗翠婷 ,  毛双双 ,  杨懋勋 ,  李玉林

IPC: C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种具有α-糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，是将藏茵陈全草用50～95%乙醇渗漉提取，合并提取液，旋蒸除去乙醇，再干燥后得到浸膏；将浸膏溶于水中，用二氯甲烷萃取；二氯甲烷萃取产物采用硅胶柱色谱分离，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，根据薄层层析显示的化合物极性大小按照极性由小到大的顺序合并洗脱液得到8个粗馏分，分别标记为F1～F8；馏分F3通过硅胶柱层析结合制备型高效液相色谱分离制备得到化合物ZYC-01和ZYC-02；馏分F4通过凝胶柱层析制备得到ZYC-04；馏分F5通过凝胶柱层析制备得到ZYC-03和ZYC-05。传统上藏茵陈以研发抗肝炎药物为主要方向。本发明的化合物对α-糖苷酶的抑制活性以及在制备治疗糖尿病药物中的应用为首次报道。

公开(公告)号：CN103012356A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201210568016.3

申请日：2012-12-24

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈河如 ,  罗翠婷 ,  毛双双 ,  杨懋勋 ,  李玉林

IPC: C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种具有α-糖苷酶抑制活性的化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，是将藏茵陈全草用50～95%乙醇渗漉提取，合并提取液，旋蒸除去乙醇，再干燥后得到浸膏；将浸膏溶于水中，用二氯甲烷萃取；二氯甲烷萃取产物采用硅胶柱色谱分离，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，根据薄层层析显示的化合物极性大小按照极性由小到大的顺序合并洗脱液得到8个粗馏分，分别标记为F1～F8；馏分F3通过硅胶柱层析结合制备型高效液相色谱分离制备得到化合物ZYC-01和ZYC-02；馏分F4通过凝胶柱层析制备得到ZYC-04；馏分F5通过凝胶柱层析制备得到ZYC-03和ZYC-05。传统上藏茵陈以研发抗肝炎药物为主要方向。本发明的化合物对α-糖苷酶的抑制活性以及在制备治疗糖尿病药物中的应用为首次报道。