公开(公告)号：CN109535140A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811628708.6

申请日：2018-12-29

Applicant: 常州大学

Inventor： 杨海涛 ,  毛鹏飞 ,  滕巧巧 ,  姜艳 ,  何光裕 ,  孟启 ,  缪春宝

IPC: C07D405/14

Abstract: 本发明属于有机化工领域，特别涉及一种基于肟酯与吲哚构建双吲哚取代二氢吡咯酮类衍生物的方法，以丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯、吲哚类化合物和氧化剂为原料，在N2保护条件下加热至60-100℃进行反应得到双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物。本发明选用的吲哚类化合物、丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯和氧化剂，原料便宜易得，底物范围广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯都能以较好的产率获得最终的吡咯酮类衍生物。该方法具有合成路线短，反应原料低毒，分离提纯方便等许多优点，反应液只需要重结晶就可获得，适合大批量的工业生产，在合成二氢吡咯酮衍生物方法上具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN106478485B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201610812137.6

申请日：2016-09-08

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065

Abstract: 本发明涉及一种吲哚甘氨酸的合成新方法，以吲哚1、酰胺基丙二酸酯2和氧化剂为原料，有机溶剂中氮气保护下加热至60‑100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到取代的吲哚甘氨酸衍生物3，将所得产物在碱性条件下处理经水解脱羧得到4，再将4在碱性条件下水解脱保护，经酸化得到最终吲哚甘氨酸产物5。本发明采用吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂为原料，原料便宜易得，底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的吲哚甘氨酸。该方法具有合成路线短，反应原料低毒，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN114736382B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202210457815.7

申请日：2022-04-28

Applicant: 常州大学

Inventor： 孟启 ,  曹译文 ,  滕巧巧 ,  牛皓 ,  王宇翔 ,  姜艳 ,  何光裕 ,  陈海群 ,  蒋卫华 ,  杨海涛

IPC: C08G81/02 ,  B01J20/26 ,  B01D53/02

Abstract: 本发明公开了一种直链多胺型聚苯乙烯吸附树脂及其制备方法和应用，所述制备方法包括如下步骤：称取伯胺型聚苯乙烯树脂置于有机溶剂中浸泡2~24小时；加入聚2‑噁唑啉衍生物，在20~60℃下搅拌反应4~24小时，制得中间体；将中间体洗涤干净后，置于浓盐酸中进行充分回流；冷却回流液，滤出固体，并充分洗涤，真空干燥后，制得直链多胺型聚苯乙烯吸附树脂。本发明制得的直链多胺型聚苯乙烯吸附树脂对无机酸、有机酸、酚类、金属离子、酸性气体等多种物质具有显著的吸附效果，相比普通聚苯乙烯吸附树脂，该树脂对一些物质具有较大的吸附容量，对氯化氢的吸附容量可达10 mmol/g以上，对铜离子的吸附容量可达4.1 mmol/g以上，对二氧化碳的吸附容量达到3.35 mmol/g。

公开(公告)号：CN111087338A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN202010020398.0

申请日：2020-01-09

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  郑安琪 ,  杨海涛 ,  吕新宇

IPC: C07D207/38

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物及其制备方法。以肟酯与磺酰胺基丙二酸酯为原料，铜盐为催化剂，肟酯为内氧化剂，在有机溶剂中进行反应，首次制备出磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物。本发明选用的肟酯、磺酰胺基丙二酸酯类化合物，原料简单易得；操作步骤简单；催化剂廉价易得；底物范围广；官能团容忍性好；各种取代的肟酯和磺酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的二氢吡咯酮类衍生物。此外，该方法具有产率高、反应条件温和、合成路线短等优点，在合成二氢吡咯酮衍生物方法上具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN102701894A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210184059.1

申请日：2012-06-05

Applicant: 常州大学

Inventor： 董春萍 ,  缪春宝 ,  王艳红 ,  杨海涛 ,  孙小强

IPC: C07B41/02 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C69/757 ,  C07C227/16 ,  C07C229/24

Abstract: 本发明涉及有机化工领域，特别涉及一种碘催化β-二羰基化合物直接α-位羟基化的方法。以不同的取代β-二羰基化合物为原料，在催化剂碘的作用下合成的α-位羟基产物，其特征在于所述的催化剂为碘，其中所用的碱为碳酸盐；其中所述碱为碳酸盐或醋酸盐；或有机羧酸盐。其中所述溶剂为THF，所述反应条件为：在0-60oC搅拌条件下，反应时间8-24小时，催化剂I2用量为β-二羰基化合物的1-50%。本发明与文献中的制备方法相比，具有反应原料低毒，反应条件温和，反应时间短，催化剂便宜易得，分离提纯方便等优点，具有很高的应用价值。

公开(公告)号：CN102285947A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN201110162562.2

申请日：2011-06-17

Applicant: 常州大学

Inventor： 孙小强 ,  陈新 ,  杨海涛 ,  缪春宝

IPC: C07D305/14

CPC classification number: Y02P20/55 ,  Y02P20/582

Abstract: 本发明卡巴他赛的合成方法，属于药物合成领域。以Oppolzer试剂为手性源，经过五步反应，得到98%ee的(3R,4S)-β-内酰胺。在合适的碱作用下，选择性地对10-巴卡丁III中C-7和C-10位羟基进行甲醚化，一步得到了7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III。接着，β-内酰胺在碱性条件下对7,10-二甲氧基-10-巴卡丁III酯化，并经过脱去保护基步骤，得到了99%纯度的卡巴他赛。本发明的合成方法步骤简短，条件温和。

公开(公告)号：CN114716438B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202210341027.1

申请日：2022-04-02

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  强晓琪 ,  杨海涛 ,  吕新宇 ,  姜艳 ,  孟启

IPC: C07D471/14 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种具有苯并[7,8]吲嗪[1,2‑c]喹啉骨架衍生物及其合成方法。采用α,β‑不饱和O‑乙酰基酮肟与异喹啉盐为原料，铜盐做催化剂，外加氧化剂和配体，在碱存在下进行反应，制备出一类具有苯并[7,8]吲嗪[1,2‑c]喹啉骨架化合物。本发明采用一锅法的工艺流程，具有催化剂廉价易得，操作简单，具有良好的底物广谱性和官能团容忍性等优点，为苯并吲嗪[1,2‑c]喹啉骨架提供了新方法。

公开(公告)号：CN113788831B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202111201498.4

申请日：2021-10-15

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  关弘蓉 ,  刘慧敏 ,  杨海涛 ,  吕新宇 ,  陈新

IPC: C07D471/14 ,  C07D487/14

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的合成方法。以丙二酸二乙酯取代的O‑酰基酮肟与吡啶类衍生物为原料，在铜盐催化下首次实现了二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的制备。本发明所用原料、催化剂廉价易得，官能团容忍性好，不同类型的α‑丙二酸二酯取代的O‑乙酰基肟与吡啶类衍生物都能得到最终目标产物。该方法具有合成路线短，反应条件温和等优点，在合成二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物方法上具有潜在应用价值。对所合成的三个典型化合物3aa、3ad、3ac进行初步药理活性测试。在50μM浓度时均对HepG2细胞系具有良好的抑制效果。

公开(公告)号：CN113429416B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202110738249.2

申请日：2021-06-30

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘慧敏 ,  王坤 ,  缪春宝 ,  杨海涛 ,  吕新宇 ,  陈新

IPC: C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物的合成方法。以丙二酸酯取代的O‑酰基肟与双分子环状1,3‑二羰基化合物为原料，铜盐做催化剂，在有机溶剂和外加氧化剂条件下进行反应，首次制备出具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物。具有选用的原料简单易得、催化剂廉价易得、操作简单、底物适用性好、官能团容忍性好等优点。除此之外，该方法普适性广、反应条件温和、合成路线短、应用前景广阔。在合成具有螺三环骨架的双二氢呋喃并吡咯酮衍生物的方法上有极高的应用价值。合成的化合物对Hep具有良好的选择性和生物活性。

公开(公告)号：CN106478485A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610812137.6

申请日：2016-09-08

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065

CPC classification number: C07D209/20 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

Abstract: 本发明涉及一种吲哚甘氨酸的合成新方法，以吲哚1、酰胺基丙二酸酯2和氧化剂为原料，有机溶剂中氮气保护下加热至60-100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到取代的吲哚甘氨酸衍生物3，将所得产物在碱性条件下处理经水解脱羧得到4，再将4在碱性条件下水解脱保护，经酸化得到最终吲哚甘氨酸产物5。本发明采用吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂为原料，原料便宜易得，底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的吲哚甘氨酸。该方法具有合成路线短，反应原料低毒，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。