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公开(公告)号：CN114609717B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210279712.6
申请日：2022-03-21
Applicant: 大连理工大学
IPC: G02B5/30
Abstract: 本发明提供了一种适用于可见光波段的单层透射式圆偏振器，其结构包括透光基底和覆于透光基底上的薄膜，薄膜上刻蚀着具有手性的周期性结构阵列。该圆偏振器对左旋圆偏振光和右旋圆偏振光有着良好的甄别能力，实现了对圆偏振光的控制与检测。本发明的圆偏振器在500‑600nm波段内，平均圆二色性大于0.2。在532nm处圆二色性最高可达0.28，圆消光比达到1000左右。本发明凭借其紧凑新颖的结构、超薄的厚度、高效简单的工艺以及良好的性能，在生物医学诊断、分子检测、化学分析以及微纳偏振成像等领域具有良好的发展前景，尤其是与线性偏振器集成实现实时全斯托克斯偏振检测。
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公开(公告)号：CN111620841B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010297919.7
申请日：2020-04-16
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D295/155 , C07C323/62 , C07D307/64 , C07C255/47 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 3‑氰基非那烯酮类化合物及其应用，其属于荧光标记的技术领域。本发明采用多种手段检测了3‑氰基非那烯酮类化合物与PKM2的结合能力，该类化合物可以有效的共价结合PKM2蛋白。并通过凝胶荧光成像、活细胞荧光成像实验检测了它们在体外和活细胞（包括肿瘤细胞和正常组织细胞）内特异性荧光标记PKM2蛋白的能力。表明该类化合物可以有效的在体外和活细胞内与PKM2发生亲核取代反应，并生成具有橙红色荧光的结构，实现对于PKM2的特异性荧光标记。肿瘤细胞和正常细胞的活细胞荧光成像实验进一步表明该类化合物能够特异性的对肿瘤细胞进行荧光染色，而不对正常细胞进行荧光染色，实现对于肿瘤细胞、组织的荧光可视化和肿瘤细胞、组织的分子影像学诊断。
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公开(公告)号：CN114609717A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210279712.6
申请日：2022-03-21
Applicant: 大连理工大学
IPC: G02B5/30
Abstract: 本发明提供了一种适用于可见光波段的单层透射式圆偏振器，其结构包括透光基底和覆于透光基底上的薄膜，薄膜上刻蚀着具有手性的周期性结构阵列。该圆偏振器对左旋圆偏振光和右旋圆偏振光有着良好的甄别能力，实现了对圆偏振光的控制与检测。本发明的圆偏振器在500‑600nm波段内，平均圆二色性大于0.2。在532nm处圆二色性最高可达0.28，圆消光比达到1000左右。本发明凭借其紧凑新颖的结构、超薄的厚度、高效简单的工艺以及良好的性能，在生物医学诊断、分子检测、化学分析以及微纳偏振成像等领域具有良好的发展前景，尤其是与线性偏振器集成实现实时全斯托克斯偏振检测。
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公开(公告)号：CN107382862A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710580365.X
申请日：2017-07-17
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D401/14 , C09K11/06 , A61P35/00 , G01N21/64 , G01N33/68 , G01N33/533
CPC classification number: C07D221/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/14 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1037 , C09K2211/1044 , G01N21/6428 , G01N33/533 , G01N33/68 , G01N2021/6439
Abstract: 本发明提供了一类硫/氧代萘酰亚胺类化合物及其应用，所述的化合物具有通式I的结构。化合物能在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡，是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。此外，以其为基础设计的衍生物可以作为双功能分子，在体外和细胞内识别、分离、富集和荧光检测Bcl-2家族蛋白；或者够作为PROTAC双功能复合体在细胞内选择性降解Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而在活细胞中调控Bcl-2家族蛋白的水平。
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公开(公告)号：CN105061315A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510477395.9
申请日：2015-08-06
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D231/14 , C07D231/40 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/14 , C07D231/40
Abstract: 本发明提供了一类1,5-二苯基吡唑-3-羧酸类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构，其中：R1选自-H、卤素、C1～C6的饱和烷基或-X1-R4；R2选自H、卤素、C1～C6的饱和烷基或-X2-R5；R3选自H、-NH2或-NH-CO-Ph-(o﹑m﹑p)R6；R6选自H、卤素、C1～C6的饱和烷基或-O-R7；X1和X2分别独立选自O或S；R4、R5和R7分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基、苄基或C1～C6的饱和烷基取代的苯基。本发明的化合物同时模拟BH3-only和p53TAD蛋白α-螺旋，竞争性结合和拮抗Mcl-1、Bcl-2和MDM2蛋白，特异性引起肿瘤细胞凋亡，实现其作为抗癌化合物的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102336700B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201110191880.1
申请日：2011-07-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/70 , A61K31/403 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类新的氨基取代苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该类化合物具有通式I的结构：该类化合物通过将8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的氰基利用一种温和的条件进行取代获得。统计的结果显示：这类化合物与既往公开的化合物相比，有更高的BH3相似性，它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，可被用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号：CN101928243A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200910209961.2
申请日：2009-10-25
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/70 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61K47/48 , A61K31/403 , A61K31/541 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/70 , A61K31/403 , A61K31/54 , C07D405/12 , C07D409/12 , C08B37/0015
Abstract: 本发明涉及一类苊并杂环类化合物，其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入多种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸，酯，酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号：CN101423491A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200810228746.2
申请日：2008-11-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/70 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/403 , A61P43/00
CPC classification number: C07D209/70 , A61K31/403 , A61K31/54 , C07D405/12 , C07D409/12 , C08B37/0015
Abstract: 本发明涉及苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl－2家族蛋白抑制剂中的应用，该化合物是在8－氧－8H－苊并[1，2－b]吡咯－9－腈的3，4，6位引入各种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9－腈取代为酸，酯酰，胺基所得到的化合物。本发明所述的上述苊并杂环类化合物模拟BH3－only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl－2，Bcl－xL和Mcl－1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，可用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号：CN1616428A
公开(公告)日：2005-05-18
申请号：CN200410050449.5
申请日：2004-09-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/56 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类8－氧－8H－苊并[1，2－b]吡咯－9－腈的氨基或卤素取代衍生物及其生物学用途，主要包括在体内、体外的诱导细胞凋亡作用和作为抗癌化合物的应用。该类化合物是3，6－二取代，3－取代或6－取代的8－氧－8H－苊并[1，2－b]吡咯－9－腈的衍生物。他们能够在低至0.01μm直到10μm的宽浓度范围内以剂量依赖的方式诱导培养的肿瘤细胞发生凋亡，并阻滞细胞周期。活性最高的化合物B1的IC50=0.17μm(0.56μg)。应用于肿瘤模型动物体内能够通过诱导凋亡的方式明显抑制肿瘤生长。是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN114533875A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210103175.X
申请日：2022-01-27
Applicant: 大连理工大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/277 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/4409 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了2‑氰基非那烯酮类化合物在制备治疗耐药肿瘤的药物中的应用，属于医药化学技术领域。本发明的2‑氰基非那烯酮类化合物能够诱导顺铂、阿霉素等化疗药和帕纳提尼、他莫昔芬、维纳托克等靶向抗癌药耐药的肿瘤细胞凋亡，从而达到抑制化疗药和靶向抗癌药耐药细胞生长以及杀伤化疗药和靶向抗癌药耐药细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可用于制备预防和治疗化疗药和靶向抗癌药耐药肿瘤的潜在药物。
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