公开(公告)号：CN101928243A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910209961.2

申请日：2009-10-25

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  吴桂叶 ,  宋婷 ,  谢飞博

IPC: C07D209/70 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K47/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/70 ,  A61K31/403 ,  A61K31/54 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C08B37/0015

Abstract: 本发明涉及一类苊并杂环类化合物，其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入多种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸，酯，酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。

公开(公告)号：CN101928243B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200910209961.2

申请日：2009-10-25

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  吴桂叶 ,  宋婷 ,  谢飞博

IPC: C07D209/70 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K47/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/70 ,  A61K31/403 ,  A61K31/54 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C08B37/0015

Abstract: 本发明涉及一类苊并杂环类化合物，其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入多种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸，酯，酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。

公开(公告)号：CN102212613A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201110077548.2

申请日：2011-03-29

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  谢飞博

IPC: C12Q1/68 ,  G01N33/68 ,  A61K31/277 ,  A61K31/275 ,  A61P35/00

Abstract: (E，E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用，该类化合物作为Bcl-2家族蛋白抑制剂，通过直接结合Bcl-2和/或Mcl-1和/或Bcl-xl蛋白，发挥了杀死肿瘤细胞的作用。这类化合物可以用于筛选能够被其诱导凋亡的肿瘤细胞、以及制备Bcl-2家族蛋白抑制剂类抗肿瘤药物，或制备Bcl-2/Bax和/或Bcl-xL/Bak和/或Mcl-1/Bak蛋白二聚体调节剂。