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公开(公告)号：CN114533875A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210103175.X
申请日：2022-01-27
Applicant: 大连理工大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/277 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/4409 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了2‑氰基非那烯酮类化合物在制备治疗耐药肿瘤的药物中的应用，属于医药化学技术领域。本发明的2‑氰基非那烯酮类化合物能够诱导顺铂、阿霉素等化疗药和帕纳提尼、他莫昔芬、维纳托克等靶向抗癌药耐药的肿瘤细胞凋亡，从而达到抑制化疗药和靶向抗癌药耐药细胞生长以及杀伤化疗药和靶向抗癌药耐药细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可用于制备预防和治疗化疗药和靶向抗癌药耐药肿瘤的潜在药物。
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公开(公告)号：CN111170954A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010044449.3
申请日：2020-01-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D249/04 , C07D295/155 , C07D295/205 , G01N21/64 , G01N33/569 , G01N33/574 , G01N33/58 , G01N33/68
Abstract: 一类非那烯酮类化合物及其应用，其属于荧光标记的技术领域。它包括6-(4-取代哌嗪基)非那烯酮类化合物和6-(1-取代三氮唑-4-甲胺基)非那烯酮类化合物。该类化合物在体外、体内的竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用和作为抗癌化合物的应用；此外，以其为基础设计的衍生物可以作为双功能分子,实现对靶蛋白的表达水平，时空分布等生物信息的检测。以及这些化合物作为分子工具原位可视化和原位筛选抑制剂的应用，对早期临床诊断、疾病的发展和有效的治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111170954B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010044449.3
申请日：2020-01-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D249/04 , C07D295/155 , C07D295/205 , G01N21/64 , G01N33/569 , G01N33/574 , G01N33/58 , G01N33/68
Abstract: 一类非那烯酮类化合物及其应用，其属于荧光标记的技术领域。它包括6‑(4‑取代哌嗪基)非那烯酮类化合物和6‑(1‑取代三氮唑‑4‑甲胺基)非那烯酮类化合物。该类化合物在体外、体内的竞争性结合和拮抗Bcl‑2和Mcl‑1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用和作为抗癌化合物的应用；此外，以其为基础设计的衍生物可以作为双功能分子,实现对靶蛋白的表达水平，时空分布等生物信息的检测。以及这些化合物作为分子工具原位可视化和原位筛选抑制剂的应用，对早期临床诊断、疾病的发展和有效的治疗具有重要意义。
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公开(公告)号：CN112851558A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202110164854.3
申请日：2021-02-05
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C323/63 , C07D295/13 , C07D213/38 , C07D307/52 , C07C319/20 , A61K31/277 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/5377 , A61K31/4409 , A61K31/341 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一类2‑氰基非那烯酮类化合物及其应用，属于医药化学技术领域。所述化合物由对2,3‑二氰基非那烯酮的6‑位和3‑位进行化合物修饰(即分别引入R1和R2)而获得。本发明的2‑氰基非那烯酮类化合物能够在体外、细胞内和动物模型内与Hsp70蛋白结合，竞争性解离Hsp70/Bim蛋白二聚体，从而诱导慢性粒细胞白血病细胞凋亡，从而达到抑制慢性粒细胞白血病细胞生长以及杀伤慢性粒细胞白血病细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可作为制备治疗或预防慢性粒细胞白血病的潜在药物。
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公开(公告)号：CN105061315B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201510477395.9
申请日：2015-08-06
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D231/14 , C07D231/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类1,5‑二苯基吡唑‑3‑羧酸类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构，其中：R1选自‑H、卤素、C1～C6的饱和烷基或‑X1‑R4；R2选自H、卤素、C1～C6的饱和烷基或‑X2‑R5；R3选自H、‑NH2或‑NH‑CO‑Ph‑(o﹑m﹑p)R6；R6选自H、卤素、C1～C6的饱和烷基或‑O‑R7；X1和X2分别独立选自O或S；R4、R5和R7分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基、苄基或C1～C6的饱和烷基取代的苯基。本发明的化合物同时模拟BH3‑only和p53TAD蛋白α‑螺旋，竞争性结合和拮抗Mcl‑1、Bcl‑2和MDM2蛋白，特异性引起肿瘤细胞凋亡，实现其作为抗癌化合物的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114533875B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202210103175.X
申请日：2022-01-27
Applicant: 大连理工大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/277 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/4409 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了2‑氰基非那烯酮类化合物在制备治疗耐药肿瘤的药物中的应用，属于医药化学技术领域。本发明的2‑氰基非那烯酮类化合物能够诱导顺铂、阿霉素等化疗药和帕纳提尼、他莫昔芬、维纳托克等靶向抗癌药耐药的肿瘤细胞凋亡，从而达到抑制化疗药和靶向抗癌药耐药细胞生长以及杀伤化疗药和靶向抗癌药耐药细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可用于制备预防和治疗化疗药和靶向抗癌药耐药肿瘤的潜在药物。
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公开(公告)号：CN105061315A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510477395.9
申请日：2015-08-06
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D231/14 , C07D231/40 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/14 , C07D231/40
Abstract: 本发明提供了一类1,5-二苯基吡唑-3-羧酸类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构，其中：R1选自-H、卤素、C1～C6的饱和烷基或-X1-R4；R2选自H、卤素、C1～C6的饱和烷基或-X2-R5；R3选自H、-NH2或-NH-CO-Ph-(o﹑m﹑p)R6；R6选自H、卤素、C1～C6的饱和烷基或-O-R7；X1和X2分别独立选自O或S；R4、R5和R7分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基、苄基或C1～C6的饱和烷基取代的苯基。本发明的化合物同时模拟BH3-only和p53TAD蛋白α-螺旋，竞争性结合和拮抗Mcl-1、Bcl-2和MDM2蛋白，特异性引起肿瘤细胞凋亡，实现其作为抗癌化合物的应用。
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公开(公告)号：CN101928243A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200910209961.2
申请日：2009-10-25
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/70 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61K47/48 , A61K31/403 , A61K31/541 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/70 , A61K31/403 , A61K31/54 , C07D405/12 , C07D409/12 , C08B37/0015
Abstract: 本发明涉及一类苊并杂环类化合物，其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入多种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸，酯，酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号：CN101423491A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200810228746.2
申请日：2008-11-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/70 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/403 , A61P43/00
CPC classification number: C07D209/70 , A61K31/403 , A61K31/54 , C07D405/12 , C07D409/12 , C08B37/0015
Abstract: 本发明涉及苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl－2家族蛋白抑制剂中的应用，该化合物是在8－氧－8H－苊并[1，2－b]吡咯－9－腈的3，4，6位引入各种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9－腈取代为酸，酯酰，胺基所得到的化合物。本发明所述的上述苊并杂环类化合物模拟BH3－only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl－2，Bcl－xL和Mcl－1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，可用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号：CN118255693A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410367991.0
申请日：2024-03-28
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07C255/59 , C07D295/13 , A61K31/277 , A61K31/4453 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了联苯类化合物及其在制备治疗白血病、肺癌以及乳腺癌药物中的应用，属于医药化学技术领域。本发明所述联苯类化合物由对联苯化合物经特定结构的R1、R2和R3修饰而获得。本发明的联苯类化合物能够在体外、细胞内和动物模型内与Hsp70蛋白结合，竞争性解离Hsp70/Bim蛋白二聚体，从而诱导白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌凋亡，从而达到抑制白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌生长以及杀伤白血病细胞、乳腺癌细胞以及肺癌细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可作为制备治疗或预防白血病、乳腺癌以及肺癌的潜在药物。
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