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公开(公告)号：CN108299545B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201710021396.1
申请日：2017-01-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。
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公开(公告)号：CN112390853A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201910737264.8
申请日：2019-08-11
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种海兔毒素10（Dolastantin 10）类似物及其制备方法。本发明所述海兔毒素10类似物具有式（I）或式（II）所示结构。本发明针对式（I）或式（II）中R1及R2不同取代基进行多样性合成，合成了9个新的海兔毒素Dolastantin 10类似物，本方法操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。依据活性推测实验显示，所述海兔毒素Dolastantin 10的，9种海兔毒素Dolastantin 10的类似物应具有细胞毒性，具有可开发成抗癌药物的前景。（I）（II）。
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公开(公告)号：CN109956944A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711360275.6
申请日：2017-12-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种具有下式化学结构的多取代吡咯里西啶化合物及其制备方法。所述制备多取代吡咯里西啶类化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。其中，取代基R1代表芳香基，R2代表氢或叔丁基二甲基硅氧基。
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公开(公告)号：CN108084043A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201611031554.3
申请日：2016-11-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/22 , C07C229/34 , C07C227/20
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及具有重要活性天然产物的关键片段取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines化合物及其制备方法。本发明所述制备取代(3S,4R)/(3R,4S)-Statines的方法的合成包括从中间体1-5转化，其合成方法包括步骤1-4：本发明所述制备取代(3R,4S)-statines和其对映体(3S,4R)-Statines的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，而且，可适合大规模制备，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN115611881B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202110792010.3
申请日：2021-07-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白。VH032是VHL/HIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115611881A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110792010.3
申请日：2021-07-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白。VH032是VHL/HIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。
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公开(公告)号：CN107954923B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201610901258.8
申请日：2016-10-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。
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公开(公告)号：CN109956966B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711405007.1
申请日：2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN110684044A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201810748596.1
申请日：2018-07-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D207/273 , C07D207/12
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种制备具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv的方法。本发明方法操作简单，路线简洁，收率较高，尤其本发明方法的技术路线高选择性、可放大制备Tubulysin V的Tuv片段。本发明方法制得的具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv有助于该类化合物的成药性评价及临床前评价。
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公开(公告)号：CN107954923A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201610901258.8
申请日：2016-10-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/42
CPC classification number: C07D211/42 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。
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