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公开(公告)号：CN110317169A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810273935.5
申请日：2018-03-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及1-取代异喹啉酮化合物及其制备方法。苯并氮杂环1-取代异喹啉骨架作为重要的杂环骨架存在于很多天然产物或药物中，表现出多种生物活性，主要包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化、抗病原微生物、降血压、降血糖、调节免疫、镇痛、抗心律失常等功能。因此，发展新的合成方法来实现1-取代异喹啉酮化合物的大量合成将极大地有助于构效关系、临床新工艺等研究，以便发现活性更高、毒副作用更少的一系列优秀的先导化合物。
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公开(公告)号：CN111825708B
公开(公告)日：2023-02-07
申请号：CN201910312897.4
申请日：2019-04-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及式(I)结构的含亚砜基邻位氨基醇化合物及其制备方法。本发明制备的含亚砜基邻位氨基醇化合物可作为一种重要的中间体，在精细化工、医药、农药、合成纤维、塑料、印染、稀有金属提取剂、有机合成等行业中得到广泛的应用，如作为杀菌剂和除草剂，不仅具有广谱高效活性，而且低用量低污染；以及用于制备治疗疾病的重要药物等。本发明所述制备含亚砜基邻位氨基醇化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。
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公开(公告)号：CN109748787B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201711076749.4
申请日：2017-11-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid)与具有Pechueloic acid相同的化学结构和立体构型。
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公开(公告)号：CN112010886A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910475356.3
申请日：2019-05-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D498/04
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种吡咯并噁嗪环类化合物及其制备方法。本发明基于含氮杂环类化合物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于若干具有生物活性的天然产物中以及具有药物活性的化合物中，该类化合物在医药、农药、染料等领域具有极其广泛的应用，提供了一种操作简单，路线简洁，收率高的制备吡咯并噁嗪环类化合物的技术路线，所得目标产物可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111825708A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910312897.4
申请日：2019-04-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及式(I)结构的含亚砜基邻位氨基醇化合物及其制备方法。本发明制备的含亚砜基邻位氨基醇化合物可作为一种重要的中间体，在精细化工、医药、农药、合成纤维、塑料、印染、稀有金属提取剂、有机合成等行业中得到广泛的应用，如作为杀菌剂和除草剂，不仅具有广谱高效活性，而且低用量低污染；以及用于制备治疗疾病的重要药物等。本发明所述制备含亚砜基邻位氨基醇化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。
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公开(公告)号：CN111777529A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910268462.4
申请日：2019-04-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C271/16 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07D307/22
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种1，4/1，5-氨基醇新化合物及其制备方法。本发明合成的1，4/1，5-氨基醇化合物具有下式的结构：本发明所述制备1，4/1，5-氨基醇化合物的技术路线，反应条件简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有高效、低成本、可兼容多种官能团，且可放大制备等特点。
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公开(公告)号：CN109956966A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711405007.1
申请日：2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN113402541A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202010592765.4
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种如下结构式的3‑羟基‑2,6‑二取代哌啶新化合物及其制备方法。本发明将中间体化合物溶于有机溶剂，在‑78℃加入一种金属亲核试剂，搅拌5‑10分钟后加入路易斯酸反应2‑12h，后处理得本发明的化合物。本发明的制备方法具有高效、低成本、可兼容多种官能团，且可放大制备等特点。
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公开(公告)号：CN109956966B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711405007.1
申请日：2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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