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公开(公告)号：CN113980022A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111323136.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D473/08 , A61P35/00 , A61K31/522
Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。
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公开(公告)号：CN112142638A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202011068114.1
申请日：2020-10-08
Applicant: 南开大学
IPC: C07D207/08 , B01J31/22 , C07C33/20 , C07C29/40
Abstract: 一种手性联萘‑氮杂多元环配体及其制备方法。所述配体具有如下结构。其制备包括：(1)以1,1’‑联萘2,2’‑二酚为原料，经甲基保护、Tf2O保护、甲基化、芳香环取代及溴代反应得到2‑溴甲基‑2’‑甲氧基‑1,1’‑联二萘衍生物(化合物V)；(2)从L‑或D‑脯氨酸、L‑或D‑2‑哌啶甲酸、L‑或D‑吖啶‑2‑甲酸等氮杂多元环甲酸出发，经衍生化得各种氨基醇(化合物B)；(3)化合物V和化合物B在碱性条件、催化剂下偶联，再脱保护基得到联萘‑氮杂多元环手性配体L。该类配体同时具有中心手性和轴手性，能在不对称催化反应中取得较高的反应活性和对映选择性。该类配体制备简单原料易得，对不对称合成具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111909163A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010787518.X
申请日：2020-08-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的喹啉胺类化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明分别使用三缩三乙二醇为原料，分别经过取代反应，冠醚环合反应，硝化反应，还原胺化，喹啉环合反应，氯化反应，烷基化反应得到埃克替尼，最后经过在反应得到三氮唑衍生物；新设计的化合物对IDO1具有良好的抑制作用，1,2,3-三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果，竞争性地抑制IDO1的活性；该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用，同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用，比埃克替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。
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公开(公告)号：CN109851541A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910255046.0
申请日：2019-04-01
Applicant: 南开大学 , 四川中科微纳科技有限公司
IPC: C07D207/09
Abstract: 本发明公开了一种手性脲类配体及其制备方法，制备方法，包括以下步骤：步骤1：将手性胺与异氰酸酯或异硫氰酸酯按摩尔比为1:1～1.2的比例溶于有机溶剂中，充分混合；步骤2：在温度为-5℃～35℃条件下反应1～18h后，柱层析纯化后即得所需手性脲类配体；本发明得到的手性脲类配体，分子结构中为非简单直链，分子结构中具有软性骨架；可利用本身脲类结构的多重氢键作用活化亲电试剂或亲核试剂，提高其催化性能；在不对称反应中具有高对映选择性以及高的反应活性，制备方法简单，步骤少，且原料便宜易得。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113416162A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110861585.6
申请日：2021-07-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D207/09 , B01J31/22
Abstract: 一种双手性联萘O‑N‑N三齿配体及其制备方法。所述配体具有式(L)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以手性2‑甲基‑2‑甲氧基‑联萘为原料，经芳香环取代反应、羟基保护基替代、溴代反应得到联萘溴化衍生物(化合物IV)；(2)从保护的手性脯氨酸出发，经过转化获得各种二胺结构(化合物B)；(3)化合物IV和化合物B在碱性条件、催化剂存在下偶联，再脱去保护基得到具有双手性的联萘O‑N‑N三齿配体L。该类配体具有中心手性和轴手性，同时表现出路易斯碱性和布朗斯特酸性，具备出色的空间结构和电子性质，能够在不对称催化反应中表现出优秀的性能。该类配体制备方法简单原料易得，对不对称有机合成具有重要意义。
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公开(公告)号：CN115894386A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202210408646.8
申请日：2022-04-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN113980022B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202111323136.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D473/08 , A61P35/00 , A61K31/522
Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。
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公开(公告)号：CN109705014B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201811406904.9
申请日：2018-11-23
Applicant: 南开大学 , 四川中科微纳科技有限公司
IPC: C07D207/46 , C07D211/94 , C07D215/60 , C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一种新型手性氧化胺配体及其制备方法，该方法以简单的氨基酸或氨基酸衍生物为原料，通过对其进行修饰，然后与偶联剂、碱等物质发生反应，得到钳状构型手性配体化合物即为手性氧化胺配体。该手性氧化胺配体结构中为非简单直链，分子结构中具有软性骨架，以及含有氧、氮等杂原子的识别基因，能很好的与一系列金属发生配位作用，在不对称反应中实现高对映选择性以及高的反应活性，其制备方法简单，步骤少且原料便宜易得。
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公开(公告)号：CN102153471A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110045098.9
申请日：2011-02-25
Applicant: 南开大学
Inventor： 李月明
Abstract: 艾地苯醌琥珀酸单酯及其制备方法。艾地苯醌是新型抗老年性痴呆特效药和脑功能代谢及精神症状改善剂，具有多重药理作用。该物质缺点是不溶于水，只能通过口服给药。本发明的艾地苯醌琥珀酸单酯（结构如下）在有机溶剂及水中均可溶解，在水中具有较好的稳定性。将艾地苯醌琥珀酸单酯转化为相应的水溶性盐类，其在水中的溶解度可进一步提高。制备方法是将艾地苯醌与琥珀酸酐（丁二酸酐）溶解于有机溶剂中，在碱性物质催化下，0～100℃反应1～100小时后，用酸或酸式盐除去碱性物质催化剂，得到高纯度、且适用于大规模生产的艾地苯醌琥珀酸单酯。该化合物及相应的水溶性盐既可制成口服制剂，又可制成注射剂，大大提高了艾地苯醌的应用范围。
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