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公开(公告)号:CN100528825C
公开(公告)日:2009-08-19
申请号:CN200610113042.1
申请日:2006-09-08
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种金属卟啉催化空气氧化制备樟脑醌的方法,在0.1-1mol溴代樟脑中加入摩尔百分比0.01-0.1%具有通式(I)、(II)结构的单核金属卟啉或通式(III)结构的μ-氧-双核金属卟啉作为催化剂,选用50-500mL乙二醇,硝基苯,N,N-二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,选用碘化钠,硫醇,偶氮类或过氧化物类为自由基引发剂,其用量为溴代樟脑摩尔百分比的0.5-4倍,通入空气,流速控制在5-15L/h,控制反应温度为100-160℃,反应0.5-3h,得到樟脑醌粗品,采用常规方法分离、提纯后,得到樟脑醌纯品,m.p.196-198℃,采用高效液相色谱法测定樟脑醌纯度大于99.5%,其收率最高可达99.8%。本发明方法成本低、污染小,收率高。
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公开(公告)号:CN1281662C
公开(公告)日:2006-10-25
申请号:CN200510008708.2
申请日:2005-02-24
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种多糖的微波降解方法。该方法是配制多糖浓度为5~150g.L-1的溶液,加入酸,使多糖中酸的浓度为0.1~2.5mol.L-1;将该溶液置入微波发生器中,调节微波功率为50~300W,在10~90℃下进行降解,时间为1~30min;用碱中和多糖溶液至pH=7,用透析法除去生成的小分子盐类,冻干,得到低聚多糖。上述多糖选自植物、动物和微生物,其数均分子量为5KDa~2000KDa。植物多糖选自枸杞多糖、甘草多糖、虫草多糖、苦瓜多糖等;动物多糖选自壳聚糖、肝素;微生物多糖选自香菇多糖、黑木耳酸性杂多糖、茯苓多糖、裂褶多糖等。本发明工艺简单,流程短,成本低廉,污染小。通过该方法可以得到具有特定分子量区段的各种多糖,将其应用于临床,可以大幅度提高多糖的生物利用率。
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公开(公告)号:CN1654513A
公开(公告)日:2005-08-17
申请号:CN200510008708.2
申请日:2005-02-24
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种多糖的微波降解方法。该方法是配制多糖浓度为5~150g.L-1的溶液,加入酸,使多糖中酸的浓度为0.1~2.5mol.L-1;将该溶液置入微波发生器中,调节微波功率为50~300W,在10~90℃下进行降解,时间为1~30min;用碱中和多糖溶液至pH=7,用透析法除去生成的小分子盐类,冻干,得到低聚多糖。上述多糖选自植物、动物和微生物,其数均分子量为5KDa~2000KDa。植物多糖选自枸杞多糖、甘草多糖、虫草多糖、苦瓜多糖等;动物多糖选自壳聚糖、肝素;微生物多糖选自香菇多糖、黑木耳酸性杂多糖、茯苓多糖、裂褶多糖等。本发明工艺简单,流程短,成本低廉,污染小。通过该方法可以得到具有特定分子量区段的各种多糖,将其应用于临床,可以大幅度提高多糖的生物利用率。
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公开(公告)号:CN107033146B
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201710233181.6
申请日:2017-04-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/04 , A61P7/02
Abstract: 6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物及其制备方法和应用,属于新化合物的制备和药物应用领域。化合物结构通式为R1为羟基、羟甲基、羟乙氧基,R2为氢、羟基、氟,R3为甲基、乙基、丙基、三氟丙基,R4为芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基。以中间体为反应底物,与肼和醛类化合物发生缩合反应,即可得到6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物。本发明提供一类新型的6‑腙基‑8‑氮杂嘌呤类化合物,抗血小板聚集活性强,出血副作用小,可用于制备抗血小板聚集的药物,预防和治疗血栓性相关疾病。
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公开(公告)号:CN104530057B
公开(公告)日:2017-06-06
申请号:CN201410758272.8
申请日:2014-12-10
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/22 , A61K31/4995 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 2,5,8,11‑四氮杂四星烷类化合物及其制备方法和应用,属于新化合物合成和药物应用领域。化合物结构R1、R2选自C1‑8烷基、芳基;R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10选自C1‑8烷基、C1‑8酸甲酯基、C1‑8酰胺基、C1‑8羧基、氰基、氢。取代的1,4‑二氢吡嗪为反应底物,与模板在溶剂中培养共晶,得到共晶化合物;所得的共晶化合物在光源的照射作用下发生光环合反应即可。本发明化合物可应用在制备治疗恶性肿瘤的药物或制备治疗艾滋病的药物中。
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公开(公告)号:CN105399654A
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201510967662.0
申请日:2015-12-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D207/24 , A61P35/00
CPC classification number: C07D207/24
Abstract: 2,3-二氢吡咯类化合物、制备方法及其应用,属于抗肿瘤药物技术领域。具有如下结构通式R1代表氢、C1-8烷基;R2代表C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。以不同取代的2,5-二甲基-1,4-二氢吡啶为原料,将其溶解于有机溶剂中,在LED光源下照射,向反应体系中不断通入氧气,发生光氧化重排反应,生成化合物2,3-二氢吡咯类化合物。2,3-二氢吡咯类化合物在体外对多种肿瘤细胞均显示出优异的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN104530057A
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201410758272.8
申请日:2014-12-10
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/22 , A61K31/4995 , A61P31/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/22
Abstract: 2,5,8,11-四氮杂四星烷类化合物及其制备方法和应用,属于新化合物合成和药物应用领域。化合物结构R1、R2选自C1-8烷基、芳基;R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10选自C1-8烷基、C1-8酸甲酯基、C1-8酰胺基、C1-8羧基、氰基、氢。取代的1,4-二氢吡嗪为反应底物,与模板在溶剂中培养共晶,得到共晶化合物;所得的共晶化合物在光源的照射作用下发生光环合反应即可。本发明化合物可应用在制备治疗恶性肿瘤的药物或制备治疗艾滋病的药物中。
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公开(公告)号:CN101376637B
公开(公告)日:2012-02-08
申请号:CN200810223965.1
申请日:2008-10-10
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07C233/57 , C07D295/182 , C07D213/75 , C07D307/66 , C07D239/42 , C07D309/38 , C07D257/06 , A61K31/16 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I),其中,R1、R2代表氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1-4烷基;优选R1、R2代表C3-6环烷基;优选R1、R2代表取代基为C1-2烷基、被1~3个卤素取代的C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧羰基或氯的杂环基;优选R1、R2代表具有1~3个取代基的苯基,特别优选R1、R2代表取代基为C1-4烷基、被1~3个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明:本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌,口腔癌,结肠癌细胞活性和免疫调节活性,可用于制备抗肝癌,口腔癌,结肠癌等肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN101041662A
公开(公告)日:2007-09-26
申请号:CN200710098802.0
申请日:2007-04-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/35 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及3,9-二氧杂四星烷类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备治疗艾滋病的药物中的应用。本发明的化合物具有结构通式(I)或(II),其中,R1、R2代表C1-8烷基、C1-8烷氧基或C3-8环烷基;A代表芳基或杂芳基。R1、R2优选C1-4烷基、C1-4烷氧基或C3-4环烷基,A优选具有1~3个取代基的苯基,其取代基为C1-8烷基、被1~3个卤素原子取代的C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8酯基、C2-8酰氨基、卤素、羟基、硝基或氨基。该类化合物的制备方法是以芳基或者杂芳基取代的4H-吡喃为反应底物,通过液相或固相合成方式,在光源的照射作用下发生光环合反应制得。试验证明:本发明的化合物在体外具有优异的抗艾滋病病毒(HIV-1)活性,可用于制备治疗艾滋病的药物。
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公开(公告)号:CN109438447A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811058810.7
申请日:2018-09-11
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/519
Abstract: 5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物制备方法和应用,属于新化合物的制备和药物应用领域,尤其涉及免疫失调和肿瘤疾病技术领域,具体涉及一类5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物化合物结构通式I作为PI3K/mTOR抑制剂的化合物。化合物结构通式为I。本发明公开了通式I所示的5,7-二氢-6H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-酮类衍生物的制备方法,同时涉及该类化合物在免疫失调和肿瘤疾病方面的用途,该类化合物的抗增生活性在治疗相关疾病的药物中的应用。
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