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公开(公告)号：CN100588653C
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200610012149.7
申请日：2006-06-07
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/46 , A61K31/341 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了具有蛋白酶体抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I，其中，X为-C(O)-NH-或-CH(OH)-；R1、R3为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3-6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环类取代基；Pg为氨基保护基；X为-C(O)-NH-时，R2为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3-6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环取代基；X为-CH(OH)-时，R2为1到10个碳的烷胺基，芳香胺基。本发明设计并合成了一类新结构类型的拟肽类具有蛋白酶体抑制功能的化合物，即一段短肽或拟肽的酰基呋喃化合物，表现出较好的蛋白酶体抑制活性和抗肿瘤作用，有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN101085765A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200610012149.7
申请日：2006-06-07
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/46 , A61K31/341 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了具有蛋白酶体抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I，其中，X为－C(O)－NH－或－CH(OH)－；R1、R3为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3－6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环类取代基；Pg为氨基保护基；X为－C(O)－NH－时，R2为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3－6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环取代基；X为－CH(OH)－时，R2为1到10个碳的烷胺基，芳香胺基。本发明设计并合成了一类新结构类型的拟肽类具有蛋白酶体抑制功能的化合物，即一段短肽或拟肽的酰基呋喃化合物，表现出较好的蛋白酶体抑制活性和抗肿瘤作用，有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN107688014B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201710831105.5
申请日：2017-09-15
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种细胞和组织成像的方法，所述方法，包括以下步骤：1)制备生物细胞或组织样品；该样品可以是活的或死(例如：固定)的细胞或组织；2)使用各种显微镜(以激光扫描共聚焦显微镜为例)的各种功能对细胞和组织样品进行散射光及反射光(Scattered and reflected light,SRL)图像采集、处理和分析。
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公开(公告)号：CN104860937B
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201510159089.0
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D403/12 , A61K31/513 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物，结构如式I、式II或式II所示。式I结构中，X为S或NH；R1选自氢、硝基；R2、R4相同或不同，各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基；R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基；R分别位于苯环的2位或3位或4位，选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中，R选自不同取代芳基。式III结构中，R选自氢、氰基。实验证明，本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN107200716A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610154444.X
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D265/26 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能，并且对非磷酸化MEK具有抑制作用，同时，毒性低，可用作抗肿瘤和抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN104860937A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510159089.0
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D403/12 , A61K31/513 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61P25/28
CPC classification number: C07D417/12 , C07D403/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物，结构如式I、式II或式II所示。式I结构中，X为S或NH；R1选自氢、硝基；R2、R4相同或不同，各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基；R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基；R分别位于苯环的2位或3位或4位，选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中，R选自不同取代芳基。式III结构中，R选自氢、氰基。实验证明，本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN104860869A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510158186.8
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D209/88 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/14
CPC classification number: C07D209/88 , C07D403/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了具有MEK激酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，其化学结构如式I所示。此外，本发明还提出了制备所述化合物的方法，研究表明，本发明的化合物具有较好的MEK激酶抑制活性，在MEK激酶抑制剂相关领域将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN102964326A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210440137.X
申请日：2012-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/16 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。式I
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公开(公告)号：CN113336748A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110391225.4
申请日：2021-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/04 , C07K5/062 , C07K1/113 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和一种抗肿瘤细胞药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的GPX4蛋白降解剂具有蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)分子结构，其母核结构作为结合靶蛋白的小分子配体，A2取代基作为结合E3泛素连接酶复合物的小分子配体，A1取代基作为将两个配体连接起来连接基，此结构的GPX4蛋白降解剂能够特异性识别GPX4蛋白，并将GPX4蛋白有效泛素化并降解，从而诱导肿瘤细胞铁死亡。
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