公开(公告)号：CN100588653C

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：CN200610012149.7

申请日：2006-06-07

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  付翌秋 ,  邹晓民

IPC: C07D307/46 ,  A61K31/341 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了具有蛋白酶体抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I，其中，X为-C(O)-NH-或-CH(OH)-；R1、R3为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3-6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环类取代基；Pg为氨基保护基；X为-C(O)-NH-时，R2为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3-6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环取代基；X为-CH(OH)-时，R2为1到10个碳的烷胺基，芳香胺基。本发明设计并合成了一类新结构类型的拟肽类具有蛋白酶体抑制功能的化合物，即一段短肽或拟肽的酰基呋喃化合物，表现出较好的蛋白酶体抑制活性和抗肿瘤作用，有广阔的应用价值。

公开(公告)号：CN101085765A

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN200610012149.7

申请日：2006-06-07

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  付翌秋 ,  邹晓民

IPC: C07D307/46 ,  A61K31/341 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了具有蛋白酶体抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I，其中，X为－C(O)－NH－或－CH(OH)－；R1、R3为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3－6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环类取代基；Pg为氨基保护基；X为－C(O)－NH－时，R2为1到10个碳的直链、支链烷基或取代烷基，3－6元环烷基，苄基，取代苄基，杂环取代基；X为－CH(OH)－时，R2为1到10个碳的烷胺基，芳香胺基。本发明设计并合成了一类新结构类型的拟肽类具有蛋白酶体抑制功能的化合物，即一段短肽或拟肽的酰基呋喃化合物，表现出较好的蛋白酶体抑制活性和抗肿瘤作用，有广阔的应用价值。