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公开(公告)号：CN116874548A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310744567.9
申请日：2023-06-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种MDM2双位点抑制剂及其抗肿瘤活性应用，所述的抑制剂结构如通式(1)所示。所述的应用为在制备预防或治疗乳腺癌、肝癌和骨肉瘤药物中的应用。本发明的抑制剂对人乳腺癌细胞、人肝癌细胞及人骨肉瘤细胞均具有抗增殖活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112341355B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202011242960.0
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C235/40 , C07C231/12 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/223 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用，涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物，以绿原酸为原料，保留绿原酸的骨架结构，以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰，合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸衍生物，合成方法简便、制备过程安全，产物纯度高、稳定性好，且具有更高的降血脂活性，从而能够更好的应用到高血脂疾病的治疗中。
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公开(公告)号：CN112778280A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110028285.X
申请日：2021-01-08
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D403/06 , C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机活性小分子领域，具体涉及一种蒽醌类天然产物改性衍生物，或其立体异构体，几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明提供的化合物在药用剂量下对多种癌细胞(如MCF‑7、HepG2、AGS、SKOV3、Hela、A‑549、MGC‑803和Hacat等)的增殖均具有明显的抑制效果，对蒽醌类天然产物改性应用的扩展和抗癌药物的研发具有参考价值。
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公开(公告)号：CN111423407A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201910022953.0
申请日：2019-01-10
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D317/46 , C07D295/182 , C07C231/02 , C07C235/40 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/4453 , A61K31/215
Abstract: 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸类衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料，保留3-O-咖啡酰奎宁酸的结构骨架，在1位羧基上引入不同胺基取代基，4,5位羟基被缩酮取代或裸露，合成了新型的具有降脂活性的的咖啡酰奎宁酸类衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与3-O-咖啡酰奎宁酸比较而言，本发明提供的咖啡酰奎宁酸类衍生物具有更好的降脂活性。
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公开(公告)号：CN109928972B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201910206390.0
申请日：2019-03-19
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D471/22 , C07D519/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P17/00 , A61P41/00 , A61K31/4375
Abstract: 本发明属于药物领域，涉及一种新的苦参碱衍生物，结构通式如式(I)所示，该苦参碱衍生物通过取代吲哚及其类似物与槐果碱类化合物反应制成，显著改善了苦参碱类化合物的生物活性，在治疗组织纤维化疾病方面具有显著效果，可用作制备治疗和/或预防组织纤维化疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111393451A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910478704.2
申请日：2019-06-03
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D493/20 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物，该化合物以黄柏酮为原料合成，其为如式(1)所示的化合物，或式(1)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药；本发明公开的化合物(1)能够更好的增强糖皮质激素作用，减小糖皮质激素用量，降低糖皮质激素的毒副作用，该化合物可以有效增强糖皮质激素抑制NO的生成，从而起到更好的增强糖皮质激素效果。
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公开(公告)号：CN104945361A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510345781.2
申请日：2015-06-19
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D307/93 , A61K31/365 , A61P31/16 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/93
Abstract: 本发明提供了一种吉玛烷型倍半萜衍生物，其结构通式为：该化合物具有抗流感病毒活性，特别是对甲型流感病毒具有明显抑制作用；本发明还提供了该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN117964562A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311053326.6
申请日：2023-08-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D241/12 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/08
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种川芎嗪‑异苯并呋喃酮拼合类化合物及其合成与应用，所述化合物具有良好的对缺氧损伤的细胞保护活性；还提供了该化合物的制备方法，包括将NBP用强碱水解，调节pH，萃取得到中间体1；将中间体1依次与氯乙酰氯、DMAP和Et3N混合反应得到中间体2；向TMP中加入BPO引发，与NBS反应，回流，得到中间体3；将中间体2与中间体3混合，加入碳酸钾，发生取代反应得到中间体4；向中间体4中加入碳酸铯和取代化合物，发生取代反应，得到产物，并提供其应用于治疗脑卒中等疾病的用途；相比于现有技术，本发明提供了一种新的川芎嗪‑异苯并呋喃酮拼合类化合物制备方法，制备出的化合物表现出良好的对缺氧损伤的细胞保护活性。
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公开(公告)号：CN112574273B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202011561227.5
申请日：2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法，涉及生物医药技术领域，该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示，利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题，提高了抗癌和抗纤维化作用。
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公开(公告)号：CN109265458B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201811337066.4
申请日：2018-11-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于苦参碱的抗肿瘤化合物，其中活性药物化合物由取代肉桂烯基及其类似物和苦参碱类化合物经反应制得的式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体，几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药组成；该药物化合物具有抗癌疗效高，该药物化合物的开发减少了传统抗癌药物产生的毒副作用，提高了临床治疗安全指数，具有较好的临床应用前景。
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