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公开(公告)号：CN119462657A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411085060.8
申请日：2024-08-08
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/16 , A61K31/4985 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P15/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氮杂麦角林类衍生物、其药物组合物和其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的化合物对多巴胺D2受体或D3受体具有良好的亲和力和激动活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115400132A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202110585674.2
申请日：2021-05-27
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 中南大学湘雅医院
IPC: A61K31/585 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇在制备药物中的应用，特别是在制备治疗和/或预防肺动脉高压的药物中的应用。本发明使用(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇(LLDT‑8)进行实验后发现，其在多种体内试验的研究中证实可以减轻中度肺动脉高压的发展和减轻严重肺动脉高压的发展。
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公开(公告)号：CN104892460B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510355245.0
申请日：2015-06-24
Applicant: 上海上药第一生化药业有限公司 , 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/08 , C07C269/06
Abstract: 本发明公开了一种拉科酰胺类似物的分离方法。本发明提供了一种如式I所示的拉科酰胺类似物的分离方法，其包括下列步骤：(a)将拉科酰胺类似物的反应母液进行水洗、酸洗再水洗；(b)减压浓缩蒸除有机溶剂，得到油状物；(c)将所述的油状物进行正相柱层析或高效液相制备色谱，得到式I化合物即可；所述的拉科酰胺类似物的反应母液的制备方法，包括下述步骤：在有机溶剂和水的两相溶剂中，在碱和相转移催化剂的存在下，将式II化合物与甲基化试剂进行取代反应，得到即可。本发明的如式I所示的拉科酰胺类似物是对拉科酰胺进行质量控制的必需品；本发明的分离方法可以高效地分离得到上述的类似物。
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公开(公告)号：CN111170881B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN201811332107.0
申请日：2018-11-09
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/06 , C07D207/27
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。
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公开(公告)号：CN110272386B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN201910199046.3
申请日：2019-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明涉及一种诺得司他，即[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸的制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安全性好，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110759929B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201810845846.3
申请日：2018-07-27
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D493/22
Abstract: 本发明公开了一种(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将如式I所示的化合物在碱性试剂的存在下进行水解反应，即可；其中，R为甲酰基或苯甲酰基，所述的碱性试剂可为肼和/或碱金属氢氧化物。本发明的制备方法具有较佳的收率、无需使用剧毒试剂、避免了手性拆分并且易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN111170881A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811332107.0
申请日：2018-11-09
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/06 , C07D207/27
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。
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公开(公告)号：CN110272386A
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201910199046.3
申请日：2019-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明涉及一种诺得司他，即[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酰基)氨基]乙酸的制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安全性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105037209B
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201510355230.4
申请日：2015-06-24
Applicant: 上海上药第一生化药业有限公司 , 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种拉科酰胺类似物的应用。该拉科酰胺类似物作为标准品在下述由式II化合物制备式III化合物的反应中的终点控制的应用。本发明通过制备分离得到拉科酰胺类似物，其为拉科酰胺成品中的相关杂质，该杂质对终产品拉科酰胺的质量和收率的影响很大。因此，该拉科酰胺类似物在中间体质量控制、拉科酰胺终点控制方面的应用，具有深远意义。
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公开(公告)号：CN104892461A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510355257.3
申请日：2015-06-24
Applicant: 上海上药第一生化药业有限公司 , 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06
Abstract: 本发明公开了一种拉科酰胺类似物及其制备方法。本发明提供了一种如式I所示的拉科酰胺类似物。本发明还提供了一种如式I所示的拉科酰胺类似物的制备方法，其包括下列步骤：在有机溶剂和水的两相溶剂中，在碱和相转移催化剂的存在下，将式II化合物与甲基化试剂进行取代反应，得到式I化合物即可；所述的取代反应的时间为20h～100h。本发明的如式I所示的拉科酰胺类似物是对拉科酰胺进行质量控制的必需品；本发明的制备方法可以高效地合成上述的类似物。
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