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公开(公告)号：CN106699605B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201510431541.4
申请日：2015-07-21
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06
Abstract: 本发明主要公开了一种拉科酰胺合成过程中甲基化反应的方法，采用无毒性和不致癌的、便宜的甲基化剂如对甲基苯磺酸甲酯等作为烷基化试剂，使用便宜的碱如氢氧化钾进行甲基化反应。本发明可以有效的避免N‑甲基杂质的生成，且产率高，不会产生外消旋化，对羟基具有很好的选择性，更适合于工业生产。
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公开(公告)号：CN101891788A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010234571.3
申请日：2010-07-23
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法，其包含下列步骤：将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R1和R2的反应，即可；其中，R1为苯甲酰基，R2为苯甲酰基或乙酰基；所述的氨的醇溶液为氨的含量为1～35％(w/w)的C1～C4烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短，收率高，最终产品纯度高，生产成本低，操作简单，易于产业化推广。
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公开(公告)号：CN106699595B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201510431520.2
申请日：2015-07-21
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C237/22 , C07C231/02
Abstract: 本发明提供了一种拉科酰胺的制备方法，本发明以容易获得的Boc‑丝氨酸(化合物I)作为起始材料制备拉科酰胺，制得成品质量与原研药物一致。使用本发明的制备方法，原料易得，产物纯度高、收率高，不需要使用昂贵的碘甲烷或剧毒的硫酸二甲酯进，低毒低污染，且反应条件对设备要求不高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101891788B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201010234571.3
申请日：2010-07-23
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法，其包含下列步骤：将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R1和R2的反应，即可；其中，R1为苯甲酰基，R2为苯甲酰基或乙酰基；所述的氨的醇溶液为氨的含量为1～35％(w/w)的C1～C4烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短，收率高，最终产品纯度高，生产成本低，操作简单，易于产业化推广。
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公开(公告)号：CN110272386B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN201910199046.3
申请日：2019-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明涉及一种诺得司他，即[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酰基)氨基]乙酸的制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安全性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110272386A
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201910199046.3
申请日：2019-03-15
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明涉及一种诺得司他，即[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酰基)氨基]乙酸的制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安全性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106699605A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510431541.4
申请日：2015-07-21
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06
Abstract: 本发明主要公开了一种拉科酰胺合成过程中甲基化反应的方法，采用无毒性和不致癌的、便宜的甲基化剂如对甲基苯磺酸甲酯等作为烷基化试剂，使用便宜的碱如氢氧化钾进行甲基化反应。本发明可以有效的避免N-甲基杂质的生成，且产率高，不会产生外消旋化，对羟基具有很好的选择性，更适合于工业生产。
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公开(公告)号：CN106699595A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201510431520.2
申请日：2015-07-21
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C237/22 , C07C231/02
Abstract: 本发明提供了一种拉科酰胺的制备方法，本发明以容易获得的Boc-丝氨酸(化合物I)作为起始材料制备拉科酰胺，制得成品质量与原研药物一致。使用本发明的制备方法，原料易得，产物纯度高、收率高，不需要使用昂贵的碘甲烷或剧毒的硫酸二甲酯进，低毒低污染，且反应条件对设备要求不高，适合工业化生产。
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