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公开(公告)号：CN101085800A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200610027376.7
申请日：2006-06-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开的11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮的制备方法是以表氢化可的松为起始原料，经过与NaBH4和NaIO4反应降解而成。本发明提供的11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮选用了一种廉价的起始原料表氢化可的松，它是氢化可的松的副产物，其市场价格远低于氢化可的松。另外采用NaBH4和NaIO4来降解，较表氢化可的松(II)与活性的MnO2反应制得11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮工艺，其收率得到大大地提高。其收率在94％以上，因此使得本发明所提供的方法适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN1275944C
公开(公告)日：2006-09-20
申请号：CN200410017836.9
申请日：2004-04-22
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种(S)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法。本发明以外消旋6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉酸-3-羧酸或其衍生物为原料，以(1R)-10-樟脑磺酸、(1S)-10-樟脑磺酸、(S)-扁桃酸或(R)-扁桃酸为拆分剂，利用(S)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸或其衍生物与其(R)构型光学对映体与上述拆分剂所成盐的溶解度在溶剂中的差异，得到纯的(S)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸及其衍生物与拆分剂的盐。本发明对设备及反应条件的要求相对较低，适合大规模的生产。所用的方法仅涉及常用的原材料及试剂，所得产品的成本相对较低。
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公开(公告)号：CN108069865A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201611014118.5
申请日：2016-11-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C213/02 , C07C213/10 , C07C215/08 , C07C67/28 , C07C69/78
Abstract: 本发明公开了一种2-二乙胺基丙醇的拆分方法及中间体。本发明使用价格低廉的L-二苯甲酰酒石酸和D-二苯甲酰酒石酸作为拆分剂可以较好地对2-二乙胺基丙醇拆分得到的(S)-2-二乙胺基丙醇和(R)-2-二乙胺基丙醇、收率高、成本低，更适用于工业化生产。
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![顺-1-羟基-[1,1`-双(环己基)]-2-甲酸的拆分方法及中间体](/CN/2016/1/202/images/201611012110.jpg)
公开(公告)号：CN108069846A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201611012110.5
申请日：2016-11-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C51/02 , C07C51/42 , C07C51/41 , C07C62/06 , C07C209/00 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种顺-1-羟基-[1,1'-双(环己基)]-2-甲酸的拆分方法及中间体。通过采用S-(-)-α-苯乙胺或R-(+)-α-苯乙胺作为拆分剂对顺-1-羟基-[1,1’-双(环己基)]-2-甲酸进行拆分，得到了(1S,2S)-1-羟基-[1,1’-双(环己基)]-2-甲酸的S-(-)-α-苯乙胺盐和(1R,2R)-1-羟基-[1,1’-双(环己基)]-2-甲酸的R-(+)-α-苯乙胺盐，规避了现有的在制备罗西维林单一异构体时的高压氢化苯环操作以及贵重金属催化。且S-(-)-α-苯乙胺和R-(+)-α-苯乙胺价格低廉，工艺成本低、环境友好、适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105348264B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201410407099.7
申请日：2014-08-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种托吡司他I的合成方法，包括以下步骤：1)、以异烟酸甲酯II为原料，在氧化剂存在下，经氧化生成异烟酸甲酯N‑氧化物III；2)、再与水合肼缩合得到异烟肼N‑氧化物IV；3)、化合物IV与4‑氰基吡啶V在醇碱条件下反应生成4‑(2‑(亚氨基(吡啶‑4‑基)甲基)肼羰基)吡啶N‑氧化物VI；4)、在二甲氨基甲酰氯存在下，与氰化物反应生成2‑氰基‑N'‑(亚氨基(吡啶‑4‑基)甲基)异烟肼VII；5)、所得化合物VII在酸存在下进行环合，得到托吡司他I；反应路线如下：本发明方法中，一方面总收率相对于文献收率大幅提高，另一方面，路线采用的原料简单易得且成本低廉，各步骤反应条件温和、后处理简单；非常易于工业化控制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105461688A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201410425737.8
申请日：2014-08-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12 , C07C271/64 , C07C269/06 , C07C269/04
Abstract: 本发明提供了一种苯并咪唑化合物K的合成方法，包括以下步骤：1).化合物1在还原剂的作用下生成化合物2，2).化合物2与酰化试剂环合生成化合物3，3).对硝基苯甲酰胺4与氯甲酸正己酯在强碱存在下生成化合物5，4).化合物5在一定的氢压下催化氢化将硝基还原为氨基，生成化合物6，5).将化合物3与化合物6在碘化钠与弱碱存在下在一定温度下生成苯并咪唑化合物K，合成路线见下，本发明采用廉价易得原料，经5步反应定向合成苯并咪唑化合物K，所得产物无需纯化，各步骤后处理简便，产物方便易得，适合大规模合成，为质量研究提供标准品。
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公开(公告)号：CN104744401A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310746295.2
申请日：2013-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D281/16 , A61K31/554
CPC classification number: C07D281/16
Abstract: 本发明公开了一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用途。所述有关物质的结构如式Ⅰ所示的化合物。
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公开(公告)号：CN104211653A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310206684.6
申请日：2013-05-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D265/32
CPC classification number: C07D265/32
Abstract: 本发明涉及治疗血栓性疾病的药物利伐沙班关键中间体的制备方法技术领域。4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(I)的制备方法是以4-(4-硝基苯基)-3-吗啉酮为原料，以无水甲酸铵为还原剂，钯碳催化下进行还原反应得到。本发明以甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，在催化剂存在下，将所有反应物溶于极性溶剂，在常压容器中即可进行，避免了采用高压釜催化加压还原存在的不安全因素；反应过程条件温和，在室温下即可反应完全，反应时间缩短，操作安全简便，得到的产品纯度高。另外，甲酸铵作为还原剂对环境友好，它们在还原过程中被氧化为水和二氧化碳，不会引入副产物，使后处理更加简单。是一种更适于工业化生产的方法。
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公开(公告)号：CN104098558A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201410351314.6
申请日：2014-07-22
Applicant: 常州市第四制药厂有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一类式a的酰胺类化合物及其制备方法。所述的式a化合物(其中，R1同说明书中所述定义)为新化合物，是用于静脉栓塞相关疾病的化合物c在合成中产生的有关物质，可用作化合物c质量控制中有关物质的对照品或者标准品，从而有利于化合物c的药品质量控制。。
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公开(公告)号：CN103833724A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201310004387.3
申请日：2013-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D333/38
CPC classification number: C07D333/38
Abstract: 本发明涉及5-氯噻吩-2-甲酰氯的制备方法技术领域。本发明以5-氯噻吩-2-羧酸为起始原料，与氯代试剂双光气或三光气在有机胺催化剂的作用下反应，制得5-氯噻吩-2-甲酰氯。该制备方法工艺简单、生产安全可靠、反应收率高、生产成本低、基本没有三废产生，且产品纯度高、杂质少，非常适合工业化生产。本发明制备的5-氯噻吩-2-甲酰氯作为中间体用于制备利伐沙班。
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