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公开(公告)号：CN101085803B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610027375.2
申请日：2006-06-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供的以下面通式I表示的化合物，其中式I中R可以是低级烷基磺酰基、芳香磺酰基或对应的卤素磺酰基。所述式I化合物是以11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮，经过磺酰化反应制备而成；本发明还公开了其中式I化合物在制备医药中间体4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮中的应用。制备4，9(11)-二烯-3，17-雄甾二酮的收率在92％以上，且成本低。本发明适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN101085800A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200610027376.7
申请日：2006-06-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开的11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮的制备方法是以表氢化可的松为起始原料，经过与NaBH4和NaIO4反应降解而成。本发明提供的11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮选用了一种廉价的起始原料表氢化可的松，它是氢化可的松的副产物，其市场价格远低于氢化可的松。另外采用NaBH4和NaIO4来降解，较表氢化可的松(II)与活性的MnO2反应制得11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮工艺，其收率得到大大地提高。其收率在94％以上，因此使得本发明所提供的方法适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN101085800B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610027376.7
申请日：2006-06-07
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开的11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮的制备方法是以表氢化可的松为起始原料，经过与NaBH4和NaIO4反应降解而成。本发明提供的11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮选用了一种廉价的起始原料表氢化可的松，它是氢化可的松的副产物，其市场价格远低于氢化可的松。另外采用NaBH4和NaIO4来降解，较表氢化可的松(II)与活性的MnO2反应制得11α-羟基-4-烯-3，17-雄甾二酮工艺，其收率得到大大地提高。其收率在94％以上，因此使得本发明所提供的方法适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN101085803A
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200610027375.2
申请日：2006-06-07
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供的以下面通式I表示的化合物，其中式I中R可以是低级烷基磺酰基、芳香磺酰基或对应的卤素磺酰基。所述式I化合物是以11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮，经过磺酰化反应制备而成；本发明还公开了其中式I化合物在制备医药中间体4，9(11)－二烯－3，17－雄甾二酮中的应用。制备4，9(11)－二烯－3，17－雄甾二酮的收率在92％以上，且成本低。本发明适合大规模生产。
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