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公开(公告)号：CN107793356B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN101468990B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200710173691.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R1为H、-CH3或Br。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式bIV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力的抑制作用较小。式IV 式I
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公开(公告)号：CN100586925C
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200510030292.4
申请日：2005-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C213/08 , C07C217/60
Abstract: 一种新的盐酸坦索罗辛关键中间体4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，以4-甲氧基-α-甲基-N-(1-苯基)-苯乙胺药学上可接受盐和甲酸铵在钯炭加氢催化剂存在下进行脱苄反应制备4-甲氧基-α-甲基-苯乙胺药学上可接受盐。本发明的制备方法，使用价廉易得的甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，反应在普通容器中即可进行，避免了高压釜的使用，反应时间大大缩短，收率达90%以上，制备方法易实现规模生产。
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公开(公告)号：CN101619066A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810040203.8
申请日：2008-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R 1 为-Ph或-CH 3 ；R 2 、R 3 和R 4 独自的为H、-NHSO 2 CH 3 、-OCH 3 或-NO 2 。本发明还公开了上述化合物的制备方法，含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有有效的抗室性早搏、短阵室速、室速和室颤的活性，可较好的抗心律失常。
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公开(公告)号：CN101468994A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173719.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101311168A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710040937.1
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种获得4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸酯(式I)的方法，将4，4－二甲基－2－丙基－4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑(式II化合物)或其水解产物或其开环产物，在一定的催化剂条件下与醇反应得到。进一步地，本发明还提供了获得高纯度4，4－二甲基－2－丙基－4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑(式II)的方法，从而可以获得纯化的式I化合物。也为继而获得高纯度的奥美沙坦酯提供了保证。式I化合物中的R选自1－6个碳原子的烷基。
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公开(公告)号：CN101033209A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200610024535.8
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)－4－羟基－2－吡咯烷甲酸酯类(4－羟基－L－脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
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公开(公告)号：CN107778232B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基‑7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：所述盐衍生物在水中的溶解度不小于3.0nmol/mL或1.8mg/mL。
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公开(公告)号：CN107793356A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
CPC classification number: C07D217/18 , C07B2200/13 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN101468991B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200710173692.X
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。式III？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？式I
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