-
公开(公告)号：CN112321465A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
-
公开(公告)号：CN110218209A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
-
公开(公告)号：CN103848868B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4‑三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
-
公开(公告)号：CN104926831A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410106446.2
申请日：2014-03-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D495/10 , C07D209/52
CPC classification number: C07D495/10 , C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一用于合成(1S，3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸的中间体-化合物b及其制备方法，该方法包括将化合物a与1,2-乙二硫醇在适当溶剂中、并在酸催化剂存在下反应得到化合物b；反应条件为：反应温度为10°-50°，适当溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯或四氢呋喃，酸催化剂选自甲基苯磺酸或三氟化硼乙醚；见以下反应式。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。
-
公开(公告)号：CN101812035B
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010003140.6
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102234272A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151956.3
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开一种盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。该方法有效地减少杂质的产生，因此提高了收率，同时有效地减少了盐酸气的挥发，更加环保。
-
公开(公告)号：CN101993406A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910194690.8
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了光学活性吲哚啉化合物即R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉。该化合物可以作为关键中间体用于制备手性药物西洛多辛。本发明还提供了R-5-(2-胺基丙基)-1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-7-氰基吲哚啉的制备方法，其特征在于：以1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉原料制备得到1-(3-(4-氟苯甲酰氧基)丙基)-5-(2-氧代丙基)-7-氰基吲哚啉，再与便宜的手性辅剂α-苯乙胺进行不对称反应(不对称诱导率为6∶1)，再脱去保护基制得。
-
公开(公告)号：CN112239418B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/22 , C07C309/18
Abstract: 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
-
公开(公告)号：CN114685367A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011613344.1
申请日：2020-12-30
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN103848869B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
63
records
(took 0.024 seconds)
