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![一种1－(5－硝基－1H－吲哚－2－羰基)－4－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪的制备方法](/CN/2006/1/4/images/200610023829.jpg)
公开(公告)号：CN101016295A
公开(公告)日：2007-08-15
申请号：CN200610023829.9
申请日：2006-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种1－(5－硝基－1H－吲哚－2－羰基)－4－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪的制备方法，其由5－硝基－1H－吲哚－2－酰氯和1－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪在溶剂中反应制得。本发明制备方法成本低，环保、适于工业规模化生产。
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公开(公告)号：CN103539801B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210237639.2
申请日：2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN101921200B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910053111.8
申请日：2009-06-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/60 , C07C213/08 , B01J25/02 , B01J23/42
Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法，其包括下述步骤：溶剂中，在催化氢化催化剂的作用下，将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺、苯甲醛和氢气发生一锅法反应，即可。该方法为一锅法反应，简化了操作步骤和过程，后处理简单，且产物收率高，纯度好，成本低，方法简单，反应时间短，易于工业化生产，原料毒性小。当本发明采用雷尼镍催化剂时，还能大大降低生产的成本。
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公开(公告)号：CN102850364A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物。
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公开(公告)号：CN101747294B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200810204351.9
申请日：2008-12-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/15
Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2，6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法，其将式I化合物的粗反应物溶于C1～C5挥发性醇类溶剂，搅拌，过滤，滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除，且操作简单，溶剂便于回收利用，成本低，易于大规模制备的工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101747294A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810204351.9
申请日：2008-12-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/15
Abstract: 本发明公开了一种式I化合物N-(2，6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺的纯化方法，其将式I化合物的粗反应物溶于C1～C5挥发性醇类溶剂，搅拌，过滤，滤液浓缩即可。本发明能够有效、简便地将副产物杂质去除，且操作简单，溶剂便于回收利用，成本低，易于大规模制备的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101314603A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200710041347.0
申请日：2007-05-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/14 , C07D473/00 , A61K31/519 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供如下通式(I)化合物，其中，R1为取代或未取代的芳基或环烷基，所述的芳基或环烷基的环上含有或不含有N、S、O杂原子，所述取代基为烷基、烷氧基或卤素；R为H或取代或未取代的苯基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法及其在制备抗病毒药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102850364B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物：
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公开(公告)号：CN102584609B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201110002046.3
申请日：2011-01-06
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/10 , C07C213/02
Abstract: 本发明公开了一种如式3所示的沙美特罗的制备方法，其包含下列步骤：溶剂中，在钯碳的催化下，将化合物1、化合物2以及氢气进行还原氨化反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和，后处理简单，成本较低，产率较高，易于实现工业化。
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公开(公告)号：CN102093246B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200910201157.X
申请日：2009-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/73 , C07C69/738 , C07C69/712 , C07C231/12 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07D295/108 , A61K31/216 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。
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