多功能聚合物囊泡在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN108451907A

    公开(公告)日:2018-08-28

    申请号:CN201810137028.8

    申请日:2018-02-09

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种多功能聚合物囊泡在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用,运用改进的纳米囊泡载体装载细胞内起作用的蛋白质,实现对全身肿瘤细胞的靶向递送,并在肿瘤细胞内快速释放药物,达到高效低毒治疗肿瘤的目标。结果说明HA-RCP-GrB在多发性骨髓瘤LP1皮下和原位瘤模型中具有高效抗肿瘤效率、低毒副作用,显著提高了原位骨髓瘤小鼠的生存期,极大改善了骨病变、骨小梁破坏的状态。

    一种单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用

    公开(公告)号:CN108126210A

    公开(公告)日:2018-06-08

    申请号:CN201711333193.2

    申请日:2017-12-13

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用,基于嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)、PEG-P(LA-DTC)、PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(LA-DTC)-PEI、PEG-P(TMC-DTC)-Sp、PEG-P(LA-DTC)-Sp及其以ApoE为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药靶向囊泡可以高效靶向肿瘤区域脑微血管内皮细胞表面高表达的多种受体(包括LRP-1、LRP-2、LDLR),从而穿透血脑屏障在脑肿瘤区域高效富集。同时ApoE靶向的相关受体在脑胶质瘤细胞表面也是高表达,因此载药靶向囊泡可以进一步被脑胶质瘤细胞高效内吞,然后快速的释放药物,诱导细胞凋亡。

    一种还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用

    公开(公告)号:CN107998082A

    公开(公告)日:2018-05-08

    申请号:CN201711332154.0

    申请日:2017-12-13

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用。嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)、PEG-P(LA-DTC)、PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(LA-DTC)-PEI、PEG-P(TMC-DTC)-Sp、PEG-P(LA-DTC)-Sp及其靶向聚合物按不同比例组合,可以制备不同靶向分子比例的双靶向还原敏感可逆交联囊泡。利用交联囊泡巨大的亲水内腔和(或)PEI与精胺(Spermine)与蛋白药物或者基因药物的氢键作用或者其他静电相互作用可以实现对小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物的高效包载。在体内双靶向载药交联囊泡不仅可以高效穿透血脑屏障而且可以增强纳米药物在肿瘤组织的穿透深度。双靶向载药交联囊泡可以实现更高效的跨越血脑屏障、更深的组织穿透深度,更多的胶质瘤细胞内吞,是非常有潜力的治疗脑胶质瘤的高效纳米药。

    还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN106581691A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201611099081.0

    申请日:2016-12-04

    Applicant: 苏州大学

    Inventor: 钟志远 程茹 钟平

    Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束;胶束的粒径为30~150纳米,美登素的载药量为2~60wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性,两亲性和生物可降解性,由其可制备纳米药物,能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度;可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。

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