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公开(公告)号：CN105998033A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610520707.4
申请日：2016-07-05
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/56 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/56 , A61K31/517 , A61K2300/00
Abstract: 一种含有厄洛替尼和熊果酸的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供一种药物组合物，其中包含物质的量比为10‑20:1‑50的熊果酸与厄洛替尼。该药物组合物具有良好的抗肿瘤活性，通过将EGFR小分子酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼与高效低毒的抗肿瘤天然产物熊果酸进行联合用药，其可降低组合物中药物的毒副作用，同时具备良好的抗增殖作用，最终提高治疗癌症的效果，可应用于制备抗肿瘤的药物领域。
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公开(公告)号：CN105963306A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610520699.3
申请日：2016-07-05
Applicant: 福州大学
IPC: A61K31/56 , A61K31/155 , A61P35/04
CPC classification number: A61K31/56 , A61K31/155 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供一种具有协同抗肿瘤转移的药物组合物，通过将具有强水溶性的二甲双胍与高效低毒的抗肿瘤天然产物熊果酸及其衍生物进行联合用药，表明其联合具有增效作用，可望获得较为安全可靠新型防治肿瘤转移的候选药物。该药物组合物，其特征在于包含如式I所示的化合物和二甲双胍I；其中式I中的R为羟基或者乙酰氧基；其中式I所示的化合物与二甲双胍的物质的量比为10:500-4000。
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公开(公告)号：CN105920019A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610518377.5
申请日：2016-07-05
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K31/56 , A61K31/44 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于包含有物质的量比为1‑10:1‑30的熊果酸和索拉菲尼，其中熊果酸和索拉菲尼的物质的量比优选为1:3。该组合物具有高效低毒的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105343895A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510878389.4
申请日：2015-12-04
Applicant: 福州大学
IPC: A61K48/00 , A61K47/04 , A61K31/7105 , A61K31/56 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及到一种双重靶向的载熊果酸/siRNA的荧光介孔二氧化硅-透明质酸纳米颗粒的制备及应用。本发明的技术方案为1.通过模板法合成荧光标记的介孔二氧化硅纳米颗粒；2.通过3-氨丙基三乙氧基硅烷对FMSN的表面进行氨基化修饰；3.将熊果酸与siRNA共同负载到纳米颗粒的孔道里；4.通过静电吸附作用将透明质酸包载到纳米材料的外表面，即得到了双重靶向的载熊果酸/siRNA的荧光介孔二氧化硅-透明质酸纳米颗粒。本发明所制备的纳米材料粒径分布均匀、分散性好，可提高siRNA的稳定性、siRNA还可特异性靶向肿瘤细胞表面粘附分子ICAM和CD44，大幅度提高药物的抗肿瘤效果，降低药物的毒副作用。
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公开(公告)号：CN103896790B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201410176299.6
申请日：2014-04-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/26 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明，本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长；与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明，本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用，较同等剂量的单药相比，均有不同程度的增加，且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用，尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗，具有很大的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101941914B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201010295815.9
申请日：2010-09-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN103070875A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201310053667.3
申请日：2013-02-19
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗癌效果的组合物，该组合主要包含了以下活性成分：2-脱氧-D-葡萄糖和熊果酸衍生物，该组合物能有效提高肿瘤部位的有效药物浓度，有效杀伤肝癌细胞，并降低对正常细胞的毒副作用，从而提高肿瘤治疗的整体效果，在实体肿瘤的治疗具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102675406A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210180483.9
申请日：2012-06-04
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明涉及一种天然药用植物熊果酸的化学结构改造，具体说是一种具有抗肿瘤活性的熊果酸含氮杂环类结构修饰物及其制备方法。所述熊果酸含氮杂环类结构修饰物为下述通式（Ⅰ）的熊果酸含氮杂环衍生物，将熊果酸C-3位羟基氧化或乙酰后，C-17位羧基与哌嗪或其衍生物进行缩合反应以达到对熊果酸的结构改造，得到一系列熊果酸含氮杂环类结构修饰物。并测定其对人恶性黑色素瘤A-375细胞、人胃癌AGS及BGC-823细胞的体外抑制活性，MTT数据表明这类修饰物对三种癌细胞均具有一定的增殖抑制作用，部分化合物的抑制活性甚至优于紫杉醇。 （Ⅰ）
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公开(公告)号：CN101891794B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN201010240154.X
申请日：2010-07-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸哌嗪类衍生物及其制备方法。所述熊果酸哌嗪类衍生物衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-(1-羟乙基乙氧基)哌嗪（化合物I）。通过熊果酸与醋酸酐反应，生成3-O-乙酰基熊果酸，3-O-乙酰基熊果酸与草酰氯反应，再与1-羟乙基乙氧基哌嗪反应得化合物I。制备的熊果酸哌嗪类衍生物用于抗肿瘤药物的制备，对肿瘤细胞的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。
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公开(公告)号：CN102241598A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201110135298.3
申请日：2011-05-24
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的单羟基二正辛基大黄素季铵盐及其制备方法。所述单羟基二正辛基大黄素季铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、胃癌AGS等3种癌细胞有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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