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公开(公告)号：CN101891794A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010240154.X
申请日：2010-07-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸哌嗪类衍生物及其制备方法。所述熊果酸哌嗪类衍生物衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-(1-羟乙基乙氧基)哌嗪（化合物I）。通过熊果酸与醋酸酐反应，生成3-O-乙酰基熊果酸，3-O-乙酰基熊果酸与草酰氯反应，再与1-羟乙基乙氧基哌嗪反应得化合物I。制备的熊果酸哌嗪类衍生物用于抗肿瘤药物的制备，对肿瘤细胞的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。
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公开(公告)号：CN101891795A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010240155.4
申请日：2010-07-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸二乙醇胺类衍生物及其制备方法。所述熊果酸二乙醇胺类衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基二乙醇（Ⅰ）或N-[3β-羟基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基二乙醇（Ⅲ）。通过熊果酸与醋酸酐反应，生成3-O-乙酰基熊果酸，3-O-乙酰基熊果酸与草酰氯反应，再与二乙醇胺反应得化合物（Ⅰ），化合物（Ⅰ）与NaOH水解反应，得到化合物（Ⅲ）。制备的熊果酸二乙醇胺类衍生物用于抗肿瘤药物的制备，对肿瘤细胞的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。
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公开(公告)号：CN101891794B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN201010240154.X
申请日：2010-07-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸哌嗪类衍生物及其制备方法。所述熊果酸哌嗪类衍生物衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-(1-羟乙基乙氧基)哌嗪（化合物I）。通过熊果酸与醋酸酐反应，生成3-O-乙酰基熊果酸，3-O-乙酰基熊果酸与草酰氯反应，再与1-羟乙基乙氧基哌嗪反应得化合物I。制备的熊果酸哌嗪类衍生物用于抗肿瘤药物的制备，对肿瘤细胞的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。
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