公开(公告)号：CN102942574B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201210495935.2

申请日：2012-11-29

Applicant: 郑州民众制药有限公司

Inventor： 蒋德刚 ,  毛志高 ,  史雪岩

IPC: C07D498/08

Abstract: 本发明公开了一种生产利福霉素S的新工艺，其特征在于如下步骤所述：以福霉素S-Na为起始物，异丙醇为溶剂，在酸性条件下提取分离，所得母液甩干、分离；分离所得利福霉素S粗品，先用异丙醇为溶剂的酸性混合液醇洗，将用硫酸溶液水洗，最后真空干燥。本发明提高了产品的收率，优化了工艺参数，使得残留溶媒减少，产品检测指标优良，客户使用后收得率高。反应条件温和，易于推广。

公开(公告)号：CN104379578A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201380026119.X

申请日：2013-03-15

Applicant: 阿比德治疗公司 ,  斯克利普斯研究所

Inventor： 贾斯汀·S·奇萨 ,  谢丽尔·A·格莱斯 ,  托德·K·琼斯 ,  东-辉·王 ,  奥利维亚·韦伯 ,  本杰明·F·克拉瓦特 ,  迈卡·J·尼普哈基斯 ,  阿曼德·康格尼塔 ,  杰·尹·昌

IPC: C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/08 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D207/36 ,  C07D207/40 ,  C07D498/08 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本文提供了可用于治疗例如疼痛、实体瘤和/或肥胖的氨基甲酸酯化合物。

公开(公告)号：CN104230954A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310228635.2

申请日：2013-06-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  刘志清 ,  陈奕 ,  彭霞 ,  丁健

IPC: C07D498/08 ,  C07D487/08 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D498/08 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I表示的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗生物体内与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病的药物以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102887889B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201210254911.8

申请日：2012-07-23

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦 ,  王爱臣

IPC: C07D403/04 ,  C07D498/08 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61P15/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10

CPC classification number: C07D498/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式（Ⅰ）所示的杂环取代的嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物在制备增强cGMP信号传导功能的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104177384A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201310197097.5

申请日：2013-05-24

Applicant: 邱胜贤

Inventor： 邱胜贤 ,  林祐涵

IPC: C07F1/04 ,  C07D323/00 ,  C07D327/00 ,  C07D498/08 ,  C07D273/08 ,  C07D498/18

Abstract: 由金属离子引导形成的准轮烷、轮烷和套环烷的结构，所述准轮烷至少包括一巨环主体分子、一客体分子以及一金属离子。主体分子包括至少一结合单元和一芳香环连接单元。客体分子具有至少一辨识单元。利用金属离子倾向键合配位至由主体分子的结合单元和客体分子的辨识单元所组成的结合口袋的特性，可引导客体分子穿透巨环主体分子而形成准轮烷的结构。而具有或不具有金属离子的轮烷或套环烷则可由准轮烷来制备。

公开(公告)号：CN102224242B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN200980146616.7

申请日：2009-09-24

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 刘文 ,  姜楠 ,  瞿旭东

IPC: C12N15/09 ,  C12N15/52 ,  C07K14/36 ,  C12P17/08 ,  C12P21/02 ,  A61K31/35 ,  A61K31/5025 ,  C07D498/08 ,  C07D491/10 ,  C07D519/00 ,  C07D311/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P1/16 ,  C12R1/465

CPC classification number: C12P17/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/5025 ,  C07D491/10 ,  C07K14/36 ,  C12N15/52 ,  C12P17/188

Abstract: 本发明涉及新的分离的DNA序列，其包含全部或部分编码萨菲菌素合酶的基因簇、参与非核糖体肽/聚酮化合物混合化合物的生物合成的加工及调控基因，或具有改变的生物合成能力的突变体，由该DNA或突变体编码的多肽或其突变体，含有该DNA或其突变体的载体，由该DNA、其突变体或载体转化的宿主细胞，以及产生萨菲菌素化合物的方法。本发明还提供了具有亲环蛋白抑制活性的化合物，其用作免疫抑制剂、抗病毒剂或心脏保护剂。

公开(公告)号：CN103987707A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201280058284.9

申请日：2012-09-26

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： A.J.霍奇斯 ,  M.马泰乌奇 ,  A.夏普 ,  M.孙 ,  V.H.崔 ,  X.王

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61K31/427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4965

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供式I的吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体和可药用盐，其中X为噻唑基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基，其可用于抑制Pim激酶，并用于治疗由Pim激酶介导的疾病如癌症。还公开了使用式I化合物用于体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中这些疾病或相关病理病症的方法。

公开(公告)号：CN103641823A

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201310546161.6

申请日：2008-04-30

Applicant: ABBVIE公司

Inventor： A.S.朱德 ,  M.M.穆尔赫恩 ,  R.R.尹加 ,  P.R.凯姆 ,  A.J.索尔斯

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D277/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D498/08 ,  C07C233/81 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/196 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物：其中Q、G1、G2和G3如本文中所定义。本发明还公开了药物组合物以及用于治疗DGAT-1相关疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN103360358A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201310300116.2

申请日：2013-07-17

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院 ,  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

Inventor： 郝小江 ,  晏晨 ,  刘海洋 ,  何红平 ,  李林 ,  何小丽

IPC: C07D311/00 ,  C07D493/10 ,  C07D493/08 ,  C07D327/10 ,  C07D295/116 ,  C07D295/205 ,  C07D333/38 ,  C07D221/22 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07C62/38 ,  C07C51/373 ,  C07C69/18 ,  C07C69/16 ,  C07C309/66 ,  C07C303/28 ,  C07C67/293 ,  C07C69/63 ,  C07C67/28 ,  C07C67/08 ,  C07F7/18 ,  A61K31/366 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/352 ,  A61K31/39 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/122 ,  A61K31/255 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。

公开(公告)号：CN103221408A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201180054482.3

申请日：2011-09-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： O·贝克尔 ,  J·本特利 ,  M·G·博克 ,  T·凯恩 ,  P·肖瓦提亚 ,  J·R·多德 ,  F·厄斯塔什 ,  L·格里夫 ,  J·哈格里夫 ,  A·海费茨 ,  R·劳 ,  A·劳夫 ,  D·维罗斯

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 本发明涉及新的式(I)衍生物，其中取代基如说明书中所定义；制备所述衍生物的方法；包含所述衍生物的药物组合物；作为药物的所述衍生物；用于治疗慢性疾病的所述衍生物。